Инструкция по применению Араноза лиофилизат для инъекций 0.5г

лиофилизат для инъекций 0.5г

Арабинопиранозилметил нитрозомочевина

Арабинопиранозилметил нитрозомочевина.

Цитостатики - нитрозомочевины и триазенов

Компания Деко (Россия), РОНЦ им. Н.Н. Блохина РАМН ФГБУ филиал Наукопрофи (Россия), Фирма Глес (Россия)

Меланома кожи для монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Внутривенно струйно, ежедневно или через день в разовой дозе, определяемой из расчета 550-800 мг/кв.м поверхности тела пациента (в среднем 1-1,5 г). Курс лечения - 3,0-4,5 г (3 инъекции). Раствор готовят непосредственно перед введением, растворяя содержимое флакона (0,5 г активного вещества) в 20 мл 5 % раствора декстрозы. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 недели (при отсутствии проявлений токсичности).

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, общее тяжелое состояние пациента, лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 120 тыс./мкл), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания, нарушения функции печени и почек, беременность, период грудного вскармливания.

Араноза обладает противоопухолевым действием. Цитотоксические эффекты обусловлены алкилированием структурных элементов ДНК, при этом ингибируется её синтез и подавляется деление опухолевых клеток. Частично ингибирует активность РНК-полимеразы I и РНК-полимеразы II, как и другие нитрозомочевины, быстро исчезает из кровотока. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объём распределения 0.35 л/кг). Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 30 % неизменного препарата выводится в первые 2 часа почками. При повторном введении наблюдается замедление элиминации препарата из крови, подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию арабинозы и мочевинсодержащих частей молекулы. Неизменная молекула Аранозы имеет слабовыраженную способность связываться с белками плазмы в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов с белками.

Со стороны органов кроветворения: угнетение лейкопоэза, тромбоцитопоэза, в меньшей степени - эритропоэза. Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея (рекомендуется назначение антиэметических средств, при непрекращающейся рвоте и диарее (более 2 дней) препарат необходимо отменить); печёночная недостаточность (рекомендуются мероприятия, направленные на профилактику жировой дистрофии печени). Со стороны мочевыделительной системы, альбуминурия (рекомендуются мероприятия, направленные на предотвращение развития почечной недостаточности, нормализацию водно-солевого обмена). Араноза обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойетвами и оказывает влияние на репродуктивную активность, обладает иммунодепрессивным действием. Побочные эффекты при лечении Аранозой обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.

Симптомы: многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения. При возникновении первых признаков передозировки лечение следует прекратить до исчезновения указанных симптомов. Антидот не известен.

Применение в комбинации с другими противоопухолевыми лекарственными средствами приводит к повышению эффективности при лечении диссеминированной меланомы кожи и не сопровождается усилением токсичности.

Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови, гематотоксичность может проявляться через 1-3 недели после окончания курса лечения. Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови не реже, чем 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении. По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек. Раствор Аранозы следует вводить сразу после приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами. Во время лечения рекомендуется воздержаться от упрвления транспортными средствами и механизмами.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 10 гр. С. Хранить в недоступном для детей месте.