Инструкция по применению Эгистразол таблетки 1мг

Активное вещество: анастрозол.

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе; первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительным или с неизвестным гормональным статусом у женщин в постменопаузе; вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.

Препарат назначают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени не требуется.

Беременность; период грудного вскармливания; пременопауза; выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены); сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; детский возраст (безопасность и эффективность не установлены); повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата. С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Противоопухолевый препарат. Является сильным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение уровня концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтическое действие. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня концентрации эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов. После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь натощак. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% Css анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови - 40%. Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Период полувыведения из плазмы крови составляет 40-50 ч. Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы крови к лицу. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; редко - триггерный палец. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол). Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция; очень редко - многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; редко - повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию). Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок. Прочие: очень часто - астения; часто - гиперхолестеринемия.

Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни не установлена. Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможно проведение диализа. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога. Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. Поэтому у пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. В настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы для профилактики. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ. При рецептор-негативном раке молочной железы или при неэффективности предшествующей терапии тамоксифеном, эффективность анастрозола достаточно низкая. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.