Инструкция по применению Аримидекс таблетки 1мг

таблетки 1мг

Анастрозол

Действующее вещество - анастрозол.

Антиэстрогены

АстраЗенека Фармасьютикалз ЛП/АстраЗенека ЮК Лтд/АстраЗенека Индастриз ООО (Соединенные Штаты Америки), АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, упаковано АстраЗенека ЮК Лтд (Соединенные Штаты Америки), АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, упаковано ЗиО-Здоровье (Соединенные Штаты Америки), АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП/АстраЗенека ЮК Лимитед/ЗиО-Здоровье ЗАО (Соединенные Штаты Америки)

Адъювантная терапия раннего гормоноположителыюго рака молочной железы в постменопаузе. Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Адъювантная терапия раннего гормоноположителыюго рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время. Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется. Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата. Беременность и период кормления грудью. У женщин в пременопаузе. Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена). Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены. Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

Аримидекс является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Препарат не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Препарат в суточных дозах до. 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов. Влияние на минеральную плотность костной ткани. Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают препарат, изменения костной системы могут , быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество - препарата в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения' костной ткани >и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним, препаратом и поддерживающего лечения витамином Д и кальцием. Липиды. При терапии препаратом, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами; не выявлено изменений уровня липидов в плазме. Фармакокинетика. Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40%. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после пероралыюго приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - приливы. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит; часто - боль в костях; нечасто - триггерный палец. Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или. смены предшествующей гормональной терапии на препарат). Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь, часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто – крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек. Co стороны системы пищеварения: очень часто – тошнота; часто - диарея, рвота. Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы, нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания). Со стороны метаболизма: часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. Прочие: очень часто.

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен, диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении препарата в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Безопасность и эффективность у детей не установлена. У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении препарата у пациентов, с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов - с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин). В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом, так как эти препараты, будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышеннием риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность - костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy. X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны. быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении препарата чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность препарата и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Некоторые побочные действия препарата, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.