 |
Лекарственные формы
|
|
 |
Международное непатентованное название?
Анастрозол
|
|
 |
Состав Аримидекс таблетки 1мг
Действующее вещество - анастрозол.
|
|
 |
Группа?
Антиэстрогены
|
|
 |
Производители
АстраЗенека Фармасьютикалз ЛП/АстраЗенека ЮК Лтд/АстраЗенека Индастриз ООО (Соединенные Штаты Америки), АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, упаковано АстраЗенека ЮК Лтд (Соединенные Штаты Америки), АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, упаковано ЗиО-Здоровье (Соединенные Штаты Америки), АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП/АстраЗенека ЮК Лимитед/ЗиО-Здоровье ЗАО (Соединенные Штаты Америки)
|
|
 |
Показания к применению Аримидекс таблетки 1мг
Адъювантная терапия раннего гормоноположителыюго рака молочной железы в постменопаузе.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Адъювантная терапия раннего гормоноположителыюго рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
|
|
 |
Способ применения и дозировка Аримидекс таблетки 1мг
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
|
|
 |
Противопоказания Аримидекс таблетки 1мг
Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата.
Беременность и период кормления грудью.
У женщин в пременопаузе.
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
|
|
 |
Фармакологическое действие
Аримидекс является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Препарат не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Препарат в суточных дозах до. 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани.
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают препарат, изменения костной системы могут , быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество - препарата в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения' костной ткани >и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним, препаратом и поддерживающего лечения витамином Д и кальцием.
Липиды.
При терапии препаратом, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами; не выявлено изменений уровня липидов в плазме.
Фармакокинетика.
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Связь с белками плазмы крови - 40%.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после пероралыюго приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
|
|
 |
Побочное действие Аримидекс таблетки 1мг
Со стороны сосудистой системы: очень часто - приливы.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит; часто - боль в костях; нечасто - триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или. смены предшествующей гормональной терапии на препарат).
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь, часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто – крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Co стороны системы пищеварения: очень часто – тошнота; часто - диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы,
нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы:
очень часто — головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).
Со стороны метаболизма: часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие: очень часто.
|
|
 |
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен, диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
|
|
 |
Взаимодействие Аримидекс таблетки 1мг
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении препарата в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
|
|
 |
Особые указания
С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Безопасность и эффективность у детей не установлена. У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении препарата у пациентов, с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов - с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом, так как эти препараты, будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышеннием риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность - костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy. X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны. быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении препарата чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность препарата и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Некоторые побочные действия препарата, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
|
|
 |
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.
|
|