Инструкция по применению Оспамокс таблетки 500мг

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат - 547,0 мг (в пересчете на амоксициллин - 500,0 мг); вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый - 1,4 мг, ароматизатор апельсиновый - 2,0 мг, магния стеарат - 2,2 мг, аспартам - 2,4 мг, кроскармеллоза натрия - 10,0 мг, маннитол - 12,0 мг, тальк - 15,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 51,0 мг.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и тонзиллит; инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит; эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии; инфекции мочеполовой системы: цистит; инфекции кожи и мягких тканей; эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита (например, при проведении стоматологических процедур); болезнь Лайма (ранняя стадия).

Внутрь, независимо от приема пищи. С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ рекомендуется принимать препарат во время еды. Таблетку можно проглотить целиком, разделить по риске на две равные части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно растворить в воде с образованием сиропа (не менее 10 мл воды на каждые 250 мг амоксициллина, то есть 20 мл воды на одну таблетку дозировкой 500 мг) или суспензии (в 100 мл). Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции. Курс лечения - 5-12 дней. Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекции легкой и средней степени тяжести продолжительность приема препарата составляет 5-7 дней. При инфекциях, вызванных бета- гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней. Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более: стандартная доза составляет от 750 мг до 3000 мг амоксициллина в сутки, разделенная на 2-3 приема. При инфекционно-воспалительных заболеваниях легкой и средней степеней тяжести рекомендуется применение препарата по 500-750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки. При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами инфекций (например, острый средний отит) рекомендован трехкратный прием препарата. При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена до 750-1000 мг 3 раза в сутки. Специальные рекомендации по дозированию: Острый синусит - от 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или 750 мг до 1 г каждые 12 часов. Острый средний отит - 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней. Острый тонзилит и фарингит - 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней. Обострение хронического бронхита - 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней. Внебольничная пневмония - от 500 мг до 1 г каждые 8 часов. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии - от 750 мг до 1 г 2 раза в день в сочетании с одним из ингибиторов протонной помпы (например, омепразолом, лансопразолом) и другими антибиотиками (например, кларитромицином, метронидазолом) в течение 7 дней. Острый цистит, острый пиелонефрит - в тяжелых случаях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов. При остром цистите может назначаться в дозе 3 г 2 раза в течение 1 дня. Профилактика эндокардита - 2 г, однократно за 30-60 минут перед операцией. Болезнь Лайма (ранняя стадия) - от 500 мг до 1 г каждые 8 часов (4 г в сутки максимально) в течение 14 дней (10-21 день). Дети с 1 года до 12 лет или с массой тела менее 40 кг: Суточная доза амоксициллина для детей составляет 25-50 мг/кг/сут, разделенная на 3 приема (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Детям до 1 года рекомендуется применять порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл, 500 мг/5 мл. Способ приготовления препарата: Для приема препарата в растворенном виде необходимо !4 таблетки (дозировка в зависимости от рассчитанной суточной дозы на кг массы тела) растворить в воде, учитывая соотношение: не менее 10 мл воды на каждые 250 мг амоксициллина. Специальные рекомендации по дозированию: Профилактика эндокардита: 50 мг/кг однократно за 1 ч перед операцией. У пациентов с КК >30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК <30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. КК 10-30 мл/мин - 500 мг 2 раза в сутки (режим дозирования у взрослых и детей 10 лет и старше или с массой тела 40 кг и более). КК <10 мл/мин - 500 мг в сутки (режим дозирования у взрослых и детей 10 лет и старше или с массой тела 40 кг и более). КК 10-30 мл/мин - стандартная доза 2 раза в сутки (что соответствует приему 2/3 дозы) (режим дозирования у детей до 10 лет или с массой тела менее 40 кг). КК<10мл/мин - стандартная доза 1 раз в сутки (что соответствует приему 1/3 дозы) (режим дозирования у детей до 10 лет или с массой тела менее 40 кг). При гемодиализе: 500 мг в конце процедуры. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам) или любым компонентам препарата; фенилкетонурия; детский возраст до 1 года (для данной лекарственной формы).

Фармакодинамика: Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для различных чувствительных организмов варьируют. Пограничные значения МПК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0. Патогенные микроорганизмы: Enterobacteri асеае, Staphylococc us spp., Enterococcus spp, Streptococcus групп А, В, C и G, Streptococcus pneumonia, Streptococcus группы viridans, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile, Грамотрицательные анаэробы, Helicobacter pylori, Pasteurellа multocida, Пограничные значения без определенного вида бактерий. Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях: Обычно чувствительные возбудители болезней: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis. Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G): Listeria monocytogenes. Виды бактерий, у которых возможна приобретённая резистентность: Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Shigella spp., Pasteurella multocida. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Коагулазонегативные стафилококки, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus группы viridans. Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium spp. Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Fusobacterium spp. Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi. Естественно резистентные организмы: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны). Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на информацию о локальной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Фармакокинетика: После приема внутрь амоксициллин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 75-90%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина, поэтому препарат можно принимать во время еды. Абсорбция амоксициллина имеет линейную зависимость в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг. Максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови достигаются через 1-2 ч после приема внутрь. После однократного приема амоксициллина внутрь в дозе 500 мг Сmах в плазме крови находилась в пределах 6-11 мкг/мл, после приема внутрь в дозе 3000 мг - 27 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 17%. Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), жидкости среднего уха (при его воспалении), слизистой оболочке околоносовых пазух, жидкости, содержащейся в пузырях, ткани небных миндалин, моче, желчном пузыре (при нормальной функции печени), плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 % от концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70 % выводится в неизмененном виде почками (путем канальцевой секреции - 80 % и клубочковой фильтрации - 20 %) через 6 ч, 10-20 % - печенью. Около 7-25 % начальной дозы амоксициллина выводится в виде неактивного метаболита пенициллоевой кислоты. Период полувыведения (Т1/2) амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет 1-1,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе. Особые группы пациентов: Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых. Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подпор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек. При пероральном применении у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина. Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) <15 мл/мин) Т1/2 увеличивается и может достигать при анурии 8,5 ч. У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Инфекционные и паразитарные заболевания очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения или гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, сывороточную болезнь, аллергический васкулит и анафилаксию; частота неизвестна: аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса), реакция Яриша- Герксгеймера. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко: гиперкинезия (повышенная мышечная возбудимость), головокружение и судороги (судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, эпилепсией, менингитом или получающих высокие дозы препарата); частота неизвестна: асептический менингит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: диарея, тошнота; нечасто: рвота; очень редко: антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колиты), черный «волосатый» язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали поверхностное обесцвечивание зубов было зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта может помочь предотвратить обесцвечивание зубов, поскольку достаточно обычной чистки зубов). Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и преходящее повышение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто: кожная сыпь; нечасто: зуд, крапивница (немедленное появление крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии); очень редко: мультиформная экссудативная эритема, острый генерализованный (экзантематозный) пустулез, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный и эксфолиативный дерматит, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей очень редко: острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Симптомы: расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, тошнота, рвота), почек или нервной системы (судороги у пациентов с нарушением функции почек или принимающих высокие дозы препарата), проявления нарушений водно-электролитного баланса. Кристаллурия на фоне приема амоксициллина в некоторых случаях может приводить к развитию почечной недостаточности. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Рекомендован прием адсорбентов (активированный уголь), показаний для промывания желудка, как правило, нет; коррекция нарушения водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Совместное применение с аллопуринояом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола. Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина. Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Оспамокс и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина. Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлоромфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие). При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови. Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови. Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащшш пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

С осторожностью: острый лимфобластный лейкоз; инфекционный мононуклеоз; нарушение функции почек тяжелой степени тяжести; беременность и период грудного вскармливания. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода. Амоксициллин в небольших количествах проникает в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистой оболочки полости рта. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамы. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Серьезные и иногда заканчивающиеся смертельным исходом реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующую альтернативную терапию. Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае его развития при лечении амоксициллином применяют соответствующее лечение. При лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови. При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинальный кандидоз). При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и проконсультироваться у лечащего врача для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция (НЛР) требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях. Следует избегать применения амоксициллина при подозрении у пациента развития инфекционного мононуклеоза, поскольку появление кореподобной сыпи было связано с применением амоксициллина при лечении инфекционного мононуклеоза. Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит). При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением амоксициллина. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера. Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования. Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы. Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации. При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов. Исследований о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и появления судорог. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С, в недоступном для детей месте.