Инструкция по применению ПАС-Фатол Н порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 11,82г

Активное вещество - аминосалициловая кислота.

Различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего ПАСК назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Внутривенно. В качестве растворителя следует использовать 500 мл воды для инъекций. Процесс инфузии путем внутривенного введения должен занимать 2-4 часа. Если введение необходимо проводить в течение более продолжительного периода времени, то рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путем ее перорального введения или добавления в инфузионный раствор. Ежедневная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г. Для недоношенных детей новорожденных, младенцев и детей возрастом до шести лет ежедневная доза обычно составляет 200-300 мг/ кг массы тела. При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени, рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путем ее перорального введения или добавления определенного количества соответствующего препарата калия для инфузии, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.

Индивидуальная непереносимость препарата. Нарушение функции почек и печени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Эпилепсия. Энтероколит в фазе обострения. Микседема в фазе обострения. Беременность и период грудного вскармливания. Возможно применение препарата ПАСК при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата ПАСК в период грудного вксармливания следует прекратить.

Фармакодинамика. Аминосалициловая кислота (ПАСК) обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии. Фармакокинетика. Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Около 50 - 60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Наиболее частым побочным эффектом со стороны желудочно-кишечного тракта является избыточное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор. Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия, редко агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2-ой и 7-ой неделей лечения (наиболее часто на 4-5 неделе). Изредка наблюдаются такие побочные эффекты, как сильные аллергические реакции (например, отек Квинке), опухание суставов, лихорадка, вызванная введением лекарств, реакции, сходные с красной волчанкой, сопровождающиеся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм, полиморфная экссудативная эритема в виде синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лиеля). При длительном курсе лечения с помощью ПАСК в редких случаях может наблюдаться увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением, а в исключительных случаях, сопровождающееся геморрагической сыпью. С различной частотой (от редких до весьма частых случаев) может возникать умеренная преходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия. Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи. Возможно повышение уровня содержания мочевины в крови, свидетельствующем о наличии уремической реакции, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз. Встречаются редкие сообщения об умеренном преходящем повышении активности трансаминаз, иногда сопровождающемся желтухой. Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на ПАСК, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и смертельному исходу. Зачастую, особенно при использовании высоких доз, наблюдается ухудшение функции щитовидной железы, сопровождающееся возникновением зоба. Редкими побочными эффектами являются резкие нарушения электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении высоких доз препарата, особенно у пожилых пациентов, страдающих отеками и гипертензией, а также у пациентов, страдающих менингитом. При введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз; наиболее часто это встречается у детей. Изредка нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия. В отдельных случаях в легких может образовываться временный (в том числе аллергический) инфильтрат (синдром Лёффлера). В отдельных случаях могут наблюдаться симптомы паралича, клоническотонических судорог, а также психоза. При длительном применении в высших дозах - гипотиреоз, зоб, суперинфекция.

В случае острых аллергических реакций, таких как, анафилактический шок, следует немедленно прекратить введение препарата и принять соответствующие меры (введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов и симпатомиметиков, искусственное дыхание). В случае отравления введение препарата следует прекратить, при необходимости - гемодиализ.

ПАСК нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. ПАСК нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии. Использование ПАСК вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови. Использование ПАСК вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения ПАСК в плазме крови. Использование ПАСК вместе с дифенилгидрамином приводит к понижению концентрации ПАСК в плазме крови. ПАСК ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, таких как, например, метотрексат.

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, осуществлять контроль функции печени. Для предотвращения образования кристаллов, необходимо «защелачивать» мочу, особенно имеющую кислую реакцию. Дозировку ПАС следует внимательно проверить, а пациента регулярно осматривать, если он (она) имеет серьезные нарушения работы печени или почек, страдает диабетом или имеет язву желудочно-кишечного тракта. Иногда неферментное определение сахара и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты. Несовместимость с другими веществами. ПАСК не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси. Эти вещества следует вводить отдельно. Влияние препарата на способность управлять автотранспортом средством и сложными механизмами. До сих пор свидетельств того, что ПАСК оказывает какое-либо неблагоприятное действие на способность управлять транспортным средством или работать на каких-либо машинах, не было.

Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С.