Инструкция по применению Селемицин раствор для инъекций 250мг/мл 2мл

Активное вещество: амикацин - 250,00 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 25,10 мг, натрия дисульфит - 6,60 мг, серная кислота концентрированная до рН 3,5-5,5, вода для инъекций до 1 мл

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину), ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, чувствительными к амикацину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (включая менингит), интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит), инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит.

В/м, в/в капельно. Взрослым и детям старше 1 месяца вводят по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут. Для лечения неосложненной инфекции мочевыводящих путей у взрослых, назначают по 250 мг в/м каждые 12 ч. У новорожденных, в том числе недоношенных, лечение начинают с введения начальной (нагрузочной) дозы 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Продолжительность лечения составляет, в среднем, 7-10 дней. Ниже представлены дозы препарата у детей и взрослых в зависимости от выбранного режима введения: масса тела, кг - 7,5 мг/кг каждые 12 ч - 5 мг/кг каждые 8 ч: 45 - 337,5 - 225; 50 - 375 - 250; 55 - 412.5 - 275; 60 - 450 - 300; 65 - 487.5 - 325; 70 - 525 - 350; 75 - 562,5 - 375; 80 - 600 - 400; 85 - 637, 5 - 425; 90 - 675 -450 ; 95 - 712,5 - 475; 100 - 750 - 500. Пациенты с нарушением функции почек: существуют следующие способы коррекции режима дозирования у больных с нарушенной функцией почек: 1) возможно увеличение интервала между введениями средних доз препарата, который определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 9; например, при сывороточной концентрации креатинина 2 мг/100 мл, вводят по 7,5 мг/кг каждые 18 ч; 2) для подбора дозы препарата, вводимой через фиксированный интервал времени, руководствуются данными терапевтического мониторинга; при этом Смах, измеренная через 60 мин после в/м ведения или по завершении в/в инфузии, не должна превышать 35 мкг/мл; 3) при невозможности определения концентрации амикацина в сыворотке крови, лечение начинают с введения обычной терапевтической дозы 7,5 мг/кг в качестве нагрузочной, поддерживающую дозу рассчитывают в соответствии с клиренсом креатинина по формуле: поддерживающая доза = [клиренс креатинина у пациента, мл/мин]/[клиренс креатинина в норме, мл/мин] x [нагрузочная доза, мг/кг] и вводят каждые 12 ч. Для в/в капельной инфузии содержимое флакона переносят в 200 мл совместимой инфузионной среды - 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, водный раствор, содержащий 5 % раствор декстрозы и 0,2 % раствор натрия хлорида, водный раствор, содержащий 5 % раствор декстрозы и 0,45 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактат. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Вводят в/в капельно в течение 30-60 мин. У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы препарата. Продолжительность в/в введения у новорожденных - 1-2 ч. При в/м введении вводят глубоко в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрат ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд. В соответствии с требованиями надлежащей клинической практики, рекомендуется использовать только свежеприготовленные растворы, однако раствор остается стабильным в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2-8 °С).

Повышенная чувствительность к амикацину (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе) и другим компонентам препарата, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность.

Фармакодинамика: полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновых кислот (РНК), блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину. Фармакокинетика: после внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Смах) при в/м введении 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11 %. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в средних терапевтических дозах (в норме) взрослым, амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,026 л/кг, у детей -0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных -5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %), преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек, варьируется в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз - аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия). Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, судороги), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, азотемия, эозинофилия. Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. Местные реакции: болезненность в месте введения, дерматит.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, др. симптоматическая и поддерживающая терапия.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие недеполязирующих миорелаксантов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с нитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина). Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических ЛС.

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст. Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания. Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей, рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики, следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях, необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся в ампулах натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом. Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксичных лекарственных средств. Лицам, испытывающим побочные эффекты со стороны органов чувств (головокружение), следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.