Инструкция по применению Вазапростан лиофилизат для инъекций 20мкг

Действующее вещество - алпростадил

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий по классификации Фонтейна у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неудачной реваскуляризации.

Вводить только внутривенно или внутриартериально. Внутривенное применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий IV стадии не рекомендуется. Готовить раствор необходимо непосредственно перед проведением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида. Применение в педиатрии. Вазапростан® не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность препарата в этих возрастных группах не изучались. Внутриартериальное введение III и IV стадия. Растворить содержимое одной ампулы препарата Вазапростан® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида. При отсутствии других предписаний содержимое половины ампулы препарата Вазапростан® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60-120 мин. при использовании устройства для инфузии. Внутривенная инфузия III стадия. Растворить содержимое двух ампул препарата Вазапростан® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно в течение 2 часов. У пациентов с нарушенной функцией почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение препарата Вазапростан® начинают с 20 мкг (1 ампула), вводя его в течение двух часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу 20 мкг увеличивают до 40-60 мкг. Продолжительность терапии составляет в среднем - 14 дней, при положительном терапевтическом эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 3-4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует; прекратить.

Повышенная чувствительность к алпростадилу или другим компонентам препарата. Гемодинамически значимые нарушения ритма сердца. Обострение течения ишемической болезни сердца, перенесенный в последние шесть месяцев инфаркт миокарда. Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA. Митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность. Острый отек легких или наличие отека легких в анамнезе пациентов с сердечной недостаточностью. Тяжелая степень хронической обструктивной болезни легких или легочное веноокклюзионное заболевание. Инфильтративное заболевание легких. Заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки. Сопутствующая терапия сосудорасширяющими или антикоагулянтными лекарственными средствами. Нарушение мозгового кровообращения в течение последних 6 месяцев. Тяжелая артериальная гицотензия. Нарушения функции почек (олигурия). Острая печеночная недостаточность (повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы или гаммаглутамилтрансферазы) или тяжелая печеночная недостаточность в анамнезе. Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия. Хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объема раствора-носителя). Пациенты находящиеся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде). Пациенты с сахарным диабетом типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста).

Вазодилатирующее, улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление без изменения артериального давления. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и частоты сердечных сокращений. Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря,матки, подавляет секрецию желудочного сока. Фармакокинетика. При внутривенном введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов от начала введения. Процесс биотрансформации PgE, происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60-90% активного вещества с образованием основных метаболитов - 15-KeTO-PgEb 15-KeTO-PgE0 и PgEQ. Выводятся основные продукты метаболизма почками - 88% и через желудочно-кишечный тракт - 12% в течение 72 часов. С белками плазмы крови связывается 93% PgEi. Альфациклодекстрин имеет период полувыведения около 7 минут, выводится почками в неизмененном виде.

Критерии оценки частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по доступным данным). Со стороны кроветворной и лимфатической системы: редко- тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, очень редко - кровотечение, анемия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, редко - спутанность сознания, судороги центрального генеза, очень редко - сонливость, головокружение, неизвестно - нарушение мозгового кровообращения. Со стороны сердца: нечасто - снижение систолического артериального давления, тахикардия, стенокардия, редко - аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, отёк лёгких, очень редко - острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада II степени, наджелудочковая аритмия, неизвестно - инфаркт миокарда. Со стороны сосудов: очень редко - шок. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - отек легких, очень редко - брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, гиперкапния, неизвестно - диспноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея, тошнота, рвота, очень редко - перитонеальные симптомы. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипогликемия, гиперкалиемия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы, очень редко -гипербилирубинемия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - нарушение функции почек, гематурия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - покраснение, отёк, «прилив» крови. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - напряжение мышц шеи, при длительном применении (4 недели и более) может возникать обратимый гиперостоз трубчатых костей, также возможно увеличение титра С-реактивного белка, нечасто - боль в суставах. Аллергические реакции: нечасто - кожная гиперчувствительность, сыпь. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль, головная боль, после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия, нечасто- после внутривенного введения: ощущения жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб, очень редко - анафилаксия/ анафилактоидная реакция, утомляемость, общее недомогание, повышенная раздражительность, гипотермия, тахифилаксия, неизвестно - флебит на участке инъекции, тромбоз, кровотечение в месте введения катетера.

Передозировка препаратом Вазапростан® может проявляться выраженным снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией. Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой. Возможны боль, отек и покраснение кожи в месте инфузии. При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата Вазапростан® или прекратить инфузию. При значительном снижении артериального давления пациенту в положении «лежа» необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Алпростадил может усиливать эффект гипотензивных средств, вазодилататоров. Одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих антикоагулянты и/или антиагреганты, может увеличить вероятность кровотечения. Симпатомиметики эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин) снижают вазодилатирующий эффект. Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом Вазапростан®.

Вазапростан® могут применять только врачи, имеющие опыт работы в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за показателями сердечно-сосудистой системы. Препарат нельзя вводить болюсно! Пациенты с ишемической болезнью сердца, а также пациенты с периферическими отеками и нарушением функции почек (сывороточный креатинин более 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре в течение одного дня после прекращения применения црепарата. Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки во избежание появления симптомов гипергидратации. В период лечения необходим регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии средствами, которые влияют на показатели свертывающей системы), при необходимости - контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления, проведение эхокардиографического исследования. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Во время лечения женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции . Применение препарата Вазапростан® при беременности противопоказано. При необходимости назначения в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Алпростадил может вызывать снижение систолического артериального давления и, тем самым, снижает способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими, повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.