Инструкция по применению Алфупрост МР таблетки 10мг

Действущее вещество: алфузозина гидрохлорид (в составе гранул) 10,00 мг. Вспомогательные вещества: гранулы: лактоза безводная 70,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, повидон (PVP-K 30) 2,00 мг, тальк 0.50 мг, магния стеарат 0,50 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная 7,00 мг, гипромеллоза 85,00 мг, гипролоза 155,00 мг, повидон (PVP-K 30) 13,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, тальк 2,00 мг, магния стеарат 2,00 мг.

Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Препарат предназначен для приема внутрь. Пациенты должны проглатывать таблетку целиком. Запрещается измельчать, раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению алфузозина из таблетки и его абсорбции, что повышает риск развития нежелательных реакций. Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы: Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды. Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Рекомендованная доза - 1 таблетка (10 мг) в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3-4 суток, то есть, 2-3 дня во время нахождения катетера в уретре и 1 день после его удаления.

Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин). Одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов. Детский возраст до 18 лет.

Фармакодинамика: Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале. Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттока мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря. Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) < 15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30 %). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию. В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует. Фармакокинетика: Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4 %, по сравнению с применением алфузозина в дозе 7,5 мг в лекарственной форме немедленного высвобождения (2,5 мг 3 раза в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста. Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается через 9 ч после приема препарата, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 ч. Исследования показали, что биодоступность алфузозина увеличивается при приеме препарата после еды. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90 %. Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента CYP3A4. В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина. Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90 %). По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) фармакокинетические показатели алфузозина не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек, средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) алфузозина у пациентов с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения (Т1/2). Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не имеет клинического значения, поэтому не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 мл/мин). Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) на следующие категории: очень часто (> 1: 10); часто (> 1: 100 и < 1: 10); нечасто (> 1:1000 и < 1: 100); редко (> 1:10000 и < 1: 1000); очень редко (< 1: 10000) (включая отдельные случаи); неизвестная частота (по имеющимся данным установить частоту возникновения HP не представляется возможным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: неизвестная частота: тромбоцитопения. Нарушения со стороны сердца: нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии; неизвестная частота: фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения; неизвестная частота: интраоперационный синдром вялой радужки. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения, недомогание; нечасто: отеки, боль в груди. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, боль в животе; нечасто: диарея; неизвестная частота: рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестная частота: гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени. Нарушения со стороны нервной системы: часто: чувство дурноты/головокружение, головная боль; нечасто: синкопальное состояние, вертиго, сонливость; неизвестная частота: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота: приапизм. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: ринит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь, зуд; очень редко: крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: снижение АД, включая ортостатическую гипотензию, гиперемия кожных покровов.

Симптомы: Чрезмерное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия. Лечение: В случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находиться в положении «лежа» и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД (устранения гипотонии) необходимо продолжить контроль АД еще приблизительно в течение суток. Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.

Противопоказанные комбинации: с блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил): усиление гипотензивного эффекта, риск развития тяжелой ортостатической гипотензии. Взаимодействия, которые следует принимать во внимание: С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие). С нитратами: увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД. Со средствами для ингаляционной и неингаляционной общей анестезии: возможна нестабильность АД во время общей анестезии. С ингибиторами изофермента CYP4A3 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови. При сочетании алфузозина в дозе 10 мг в сутки с курсовым применением кетоконазола в дозе 200 мг в сутки в течение 7 дней Сmах и AUC алфузозина увеличиваются в 2,1 раза и 2,46 раз, соответственно, а при его сочетании с курсовым применением кетоконазола в дозе 400 мг в сутки в течение 8 дней Сmах и AUC алфузозина увеличиваются в 2,3 раза и 3,0 раза, соответственно.

С осторожностью: У пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (возможно развитие ортостатической гипотонии, как протекающей бессимптомно, так и симптоматической, сопровождающейся головокружением, слабостью, холодным потом). У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет). У пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на другие альфа1-адреноблокаторы в анамнезе. У пациентов с ортостатической гипотензией с клиническими проявлениями. У пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией (возможно учащение и утяжеление приступов стенокардии). У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. У пациентов с ишемией головного мозга. С ингибиторами изофермента CYP4A3 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) (возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови). Препарат Алфупрост МР не предназначен для применения у женщин. В течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема любых других альфа1-адреноблокаторов) у некоторых лиц, в особенности, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты, может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. При появлении этих явлений пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При постмаркетинговом применении препарата у пациентов с факторами риска снижения АД (такими, как заболевания сердца или сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения описанных выше реакций. Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с ортостатической гипотензией с клинической симптоматикой или у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты: необходим более тщательный контроль за АД. в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения. Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией в ответ на прием других блокаторов альфа1 - адренорецепторов в анамнезе. Пациентам с коронарной недостаточностью при приеме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить. Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT. Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые алфа1-дреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата Алфупрост МР представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства. Пациентов следует предупредить о том, что запрещается измельчать, раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок. Такие действия могут привести к чрезмерному высвобождению и абсорбции препарата, вследствие чего возможно быстрое развитие побочных эффектов, что особенно опасно у пациентов с цереброваскулярными расстройствами, протекающими с соответствующими симптомами, а также у тех пациентов, у которых цереброваскулярные расстройства протекают бессимптомно, так как у таких пациентов при резком снижении АД возможно усиление ишемии головного мозга. Есть сообщения о случаях развития приапизма (длительной болезненной эрекции полового члена, не связанной с сексуальной активностью) на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами, включая алфузозин. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Пациентов следует информировать о серьезности этого состояния и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.