Инструкция по применению Аспикард таблетки 150мг

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота - 150,0 мг. Вспомогательные вещества: крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный); целлюлоза микрокристаллическая; стеариновая кислота.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия. Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения). Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий). Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Таблетки желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Таблетки принимаются 1 раз в сутки. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска 75-150 мг/день. Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия 75-150 мг/день. Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда). Начальная доза 75-150 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения 75-150 мг/день. Профилактика тромбоэмболии после операции и инвазивных вмешательств на сосудах 75-150 мг/день. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей 75-150 мг/день.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веще¬ствам в составе препарата и друг им НПВП. Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и неперено¬симости АСК. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения). Желудочно-кишечное кровотечение. Геморрагический диатез. Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более. Беременность (I и III триместр) и период лактации. Детский и подростковый возраст (до 18 лет). Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.). Тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью). Хроническая сердечная недостаточность III -IV функционального класса по классификации NYНА. С осторожностью: повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества; наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно- кишечные кровотечения в анамнезе; одновременное применение с антикоагулянтами; при подагре, гиперурикемии; при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести; при нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести; при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения; при бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорад¬ке, полипозе носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница); при тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; во II триместре беременности; при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при сочетанном применении со следующими лекарственными средствами: с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами; с НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном); с дигоксином; с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином; с вальпроевой кислотой; с алкоголем (алкогольные напитки в частности); с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) могут вызывать торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано. Применение в период грудного вскармливания. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП); оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ1) и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландина (Рg). В результате не образуются Рg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Рg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы (ССС), особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных каналь-цах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Рg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток. Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmаx) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. АUС (площадь под кривой «концентрация-время») составляет 56,42 мкг x ч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкг х ч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными ферментами, поэтому Т12 (период полувыведения) составляет не более 15-20 мин. Ацетилсалициловая кислота (АСК) циркулирует в организме (на 75 - 90 % в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15-0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых добровольцев она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. При почечной недостаточности, при беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы - при приеме доз в 150-300 мг Т1/2 салицилат-иона составляет 2-3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

«Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: геморрагическая анемия*, железодефицитная анемия с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, гемолиз, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: Гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионеврогический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями. Нарушения со стороны нервной системы: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение, головокружение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдром. Нарушения со стороны сосудов: геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта, боль в животе, кровоточивость десен, воспаление желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы ацетилсалициловой кислоты взрослым или ребенком (острая интоксикация). Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз ацетилсалициловой кислоты и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы ацетилсалициловой кислоты. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл. Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию же-лудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответ-ствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи. Симптомы передозировки: От легкой до средней степени тяжести. Меры терапевтической помощи: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез. Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. Меры терапевтической помощи: восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Профузное потоотделение, тошнота, рвота (от средней до тяжелой степени). Меры терапевтической помощи: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез; в тяжелых случаях гемодиализ. Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом. Меры терапевтической помощи: восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Гиперпирексия (крайне высокая температура тела). Меры терапевтической помощи: восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности (гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек. Меры терапевтической помощи: восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов: •метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел «Противопоказания») и возможно с осторожностью - при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю; •гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; •при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагре- гантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в резуль-тате синергизма действия; •при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта; •селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повыше-нию риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК); •дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке; •гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови; •при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови; •НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульце- рогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия); •этанола (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола). Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств. При необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных ниже средств: •диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках); •ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования проста-гландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротек- тивного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для лечения хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах; •препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты). При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК. При одновременном применении с ГКС (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Адисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. Следует сообщить врачу о всех препаратах, которые вы принимаете. Аспикард можно применять с другими лекарственными препаратами только в том случае, если это рекомендовано врачом.

Препарат следует применять но назначению врача. АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. •Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препара-тами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. •АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). •Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побоч-ных эффектов со стороны органов кроветворения. •Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин. •При сочетанном назначении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. •Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК). •При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. •Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. •Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как, применение препаратов Ацетилсалициловой кислоты может вызвать головокружение.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.