Абакавир+Ламивудин таблетки 600мг+300мг

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей с массой тела не менее 25 кг.

Повышенная чувствительность к абакавиру или ламивудину, или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Печеночная недостаточность легкой степени тяжести (Класс А по шкале Чайлд-Пью) (в связи с отсутствием рекомендованного режима дозирования).

Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (Класс В и С по шкале Чайлд- Пью) (в связи с отсутствием клинических данных и рекомендованного режима дозирования).

Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) (в связи с отсутствием рекомендованного режима дозирования).

Масса тела менее 25 кг (в связи с отсутствием рекомендованного режима дозирования).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Спектр взаимодействий препарата Абакавир+Ламивудин обусловлен характером взаимодействий абакавира и ламивудина, среди которых на сегодняшний день не выявлено клинически значимых. Абакавир и ламивудин незначительно метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450 (например: изоферменты CYP ЗА4, CYP 2С9 или CYP 2D6) и не оказывают ингибирующего или индуцирующего действия на эту ферментную систему. Поэтому вероятность взаимодействия препарата с антиретровирусными препаратами из классов ННИОТ и ИП, и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии основных ферментов системы цитохрома Р450, мала.

Абакавир метаболизируется УДФ-глюкуронилтрансферазой и алкогольдегидрогеназой. Вероятность метаболических взаимодействий с ламивудином низка, так как он мало метаболизируется, плохо связывается с белками плазмы крови и выводится почти исключительно почками. Ламивудин выводится, главным образом, посредством активной канальцевой секреции с помощью транспортеров органических катионов. Следует учитывать возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами, особенно в тех случаях, когда почки являются основным путем выведения препаратов.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные наличием абакавира:

Триметоприм/сульфаметаксозол:

Взаимодействие не изучено. Невозможно корректировать дозу, если у пациента есть почечная недостаточность.

Этанол:

Метаболизм абакавира нарушается при одновременном приеме с этанолом, что приводит к увеличению AUC абакавира приблизительно на 41 %. Учитывая профиль безопасности абакавира, эти данные не расцениваются как клинически значимые. Абакавир не оказывает влияния на метаболизм этанола.

Метадон:

В исследовании фармакокинетики препаратов при одновременном приеме абакавира (в дозе 600 мг два раза в день) и метадона (от 40 мг до 90 мг 1 раз в сутки) 14 дней отмечалось уменьшение С_max абакавира на 35 % и уменьшение Т_max на один час, однако AUC осталась неизменной. Изменения фармакокинетики абакавира не были признаны клинически значимыми. В данном исследовании абакавир повышал средний общий клиренс метадона на 22 %. Это изменение не было признано клинически значимым у большинства пациентов, однако иногда может возникать необходимость в коррекции дозы метадона. Нет необходимости в коррекции дозы препарата Абакавир+Ламивудин.

Диданозин:

Взаимодействие не изучено. Не требуется коррекция дозы.

Зидовудин:

Взаимодействие не изучено. Не требуется коррекция дозы.

Рифампицин:

Взаимодействие не изучено. Может незначительно увеличивать концентрацию абакавира в плазме крови за счет индукции УДФ-глюкуронилтрансферазы (УДФ-ГТ). Недостаточно данных для рекомендации коррекции дозы.

Циметидин:

Взаимодействие не изучено. Не требуется коррекция дозы.

Ретиноидные соединения (например, изотретиноин):

Взаимодействие не изучено. Возможно взаимодействие, учитывая общий путь элиминации под действием алкогольдегидрогеназы. Недостаточно данных для рекомендации коррекции дозы.

Рибавирин:

Взаимодействие не изучено. Теоретически, возможно уменьшение внутриклеточной концентрации фосфорилированных метаболитов рибавирина. Требуется осторожность при совместном применении данных лекарственных препаратов.

Фенобарбитал:

Взаимодействие не изучено. Может незначительно увеличивать концентрацию абакавира в плазме за счет индукции УДФ-ГТ. Недостаточно данных для рекомендации коррекции дозы.

Фенитоин:

Взаимодействие не изучено. Может незначительно увеличивать концентрацию абакавира в плазме за счет индукции УДФ-ГТ. Недостаточно данных для рекомендации коррекции дозы. Необходимо следить за концентрацией фенитоина.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные наличием ламивудина:

Триметоприм/сулъфаметаксозол:

Прием триметоприма/сульфаметаксозола 160мг/800мг (ко-тримоксазол) один раз в день 5 дней и ламивудина 300 мг один раз в день вызывает повышение экспозиции ламивудина на 40 %, что обусловлено наличием триметоприма. Однако, за исключением пациентов с почечной недостаточностью, коррекции дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не оказывает влияния на фармакокинетику триметоприма и сульфаметаксозола. Триметоприм: AUC без изменений; сульфаметаксозол: AUC без изменений. Совместное применение ламивудина с более высокими дозами ко-тримоксазола, используемого для лечения пневмонии (вызванной Pneumocystis carinii) и токсоплазмоза, не изучено и следует избегать.

Залцитабин:

Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование залцитабина при одновременном приеме этих препаратов. В связи с этим не рекомендуется принимать препарат Абакавир+Ламивудин в сочетании с залцитабином.

Эмтрицитабин:

При одновременном применении ламивудин может замедлять внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина. Кроме того, механизм развития резистентности и к ламивудину, и к эмтрицитабину связан с мутацией в одном и том же кодоне гена обратной транскриптазы (M184V), и поэтому терапевтическая эффективность этих препаратов в комбинированной терапии может быть ограничена. Применение ламивудина в сочетании с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин, не рекомендуется.

Диданозин:

Взаимодействие не изучено. Не требуется коррекция дозы.

Зидовудин:

Зидовудин в дозе 300 мг однократно, ламивудин в дозе 150 мг однократно. Ламивудин: AUC без изменений. Зидовудин: AUC без изменений. Не требуется коррекция дозы.

Рифампицин:

Взаимодействие не изучено. Недостаточно данных для рекомендации коррекции дозы.

Циметидин:

Взаимодействие не изучено. Клинически значимое взаимодействие не ожидается. Циметидин частично выводится посредством почечной органической катионной транспортной системы. Не требуется коррекция дозы.

Кладрибин:

Взаимодействие не изучено.

In vitro ламивудин подавляет внутриклеточное фосфорилирование кладрибина, что приводит к потенциальному риску потери эффективности кладрибина в случае комбинирования в условиях клинической практики. Некоторые клинические данные также подтверждают взаимодействие между ламивудином и кладрибином.

Таким образом, одновременное применение ламивудина и кладрибина не рекомендовано.

Ретиноидные соединения (например, изотретиноин):

Взаимодействие не изучено. Недостаточно данных для рекомендации коррекции дозы.

Метадон:

Взаимодействие не изучено. Не требуется коррекция дозы препарата Абакавир+Ламивудин. Для большинства пациентов коррекции дозы метадона не требуется, в редких случаях может потребоваться перетитрование.