Липопрайм таблетки 5мг

Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна. Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете. Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП. Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка ( 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Для применения в суточной дозе 5 мг: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы); тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; одновременный приём циклоспорина; у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции; пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). С осторожностью: Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки. Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) c семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять препарат Липопрайм у детей до 18 лет. Данные или опыт применения препарата у пациентов с баллом выше девяти по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Липопрайм противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста, принимающие Липопрайм, должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае диагностирования беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить.

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками,в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии. Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в семь раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Липопрайм противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин. Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в два раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ - КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в монотерапии. При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг не сопровождалось изменением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом. Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный приём ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина, несмотря на то, что фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира /100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC (0-24) и Cmax розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется. Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через два часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20 % и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина. Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изофер¬ментов CYP2A6 CYP3A4). Таким образом, не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо наблюдение пациентов. При необходимости, возможно временное прекращение приема розувастатина. Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина. Дозу препарата Липопрайм следует корректировать при необходимости его одновременного применения с лекарственными препаратами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Липопрайм. Если ожидается увеличение экспозиции в два раза и более, начальная доза препарата Липопрайм должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Липопрайм так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину, не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Липопрайм при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром - 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза). Влияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (данные приведены в порядке убывания): Циклоспорин 75-200 мг (два раза/сутки, 6 мес.) - Розувастатин (10 мг один раз/сутки, 10 дней) - увеличение AUC в 7,1 раза; - Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг (один раз/сутки, 8 дней) - Розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 3,1 раза; Симепревир 152 мг (один раз/сутки, 7 дней) - Розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 2,8 раза; Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг (два раза/сутки, 17 дней) – Розувастатин (20 мг один раз/сутки, 7 дней) - увеличение AUC в 2,8 раза; Клопидогрел 300 мг ((нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч) Розувастатин (20 мг однократно) - увеличение AUC в 2 раза; Гемфиброзил 600 мг (два раза/сутки, 7 дней) – Розувастатин (80 мг однократно) - увеличение AUC в 1,9 раза; Элтромбопаг 75 мг (один раз/сутки, 10 дней) – Розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 1,6 раза; Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг (два раза/сутки, 7 дней) – Розувастатин (10 мг один раз/сутки, 7 дней) - увеличение AUC в 1,5 раза; Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг (два раза/сутки, 11 дней) – Розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 1,4 раза; Дронедарон 400 мг (два раза/сутки) – Розувастатин (нет данных) - увеличение AUC в 1,4 раза; Итраконазол 200 мг (один раз/сутки, 5 дней) – Розувастатин (10 мг или 80 мг однократно) – увеличение AUC в 1,4 раза; Эзетимиб 10 мг (один раз/сутки, 14 дней) – Розувастатин (10 мг один раз/сутки, 14 дней – увеличение AUC в 1,2 раза); Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг (два раза/сутки. 8 дней) Розувастатин (10 мг однократно) AUC без изменений; - Алеглитазар (0,3 мг 7 дней) – Розувастатин (40 мг, 7 дней) - AUC без изменений; - Силимарин 140 мг (три раза/сутки, 5 дней) – Розувастатин (10 мг однократно) - AUC без изменений; - Фенофибрат 67 мг (три раза/сутки, 7 дней) – Розувастатин (10 мг, 7 дней) - AUC без изменений; - Рифампицин 450 мг (один раз/сутки, 7 дней) – Розувастатин (20 мг однократно) - AUC без изменений; - Кетоконазол 200 мг (два раза/сутки, 7 дней) – Розувастатин (80 мг однократно) - AUC без изменений; - Флуконазол 200 мг (один раз/сутки, 11 дней) – Розувастатин (80 мг однократно) - AUC без изменений; - Эритромицин 500 мг (четыре раза/сутки, 7 дней) – Розувастатин (80 мг однократно) – снижение AUC на 28%; - Байкалин 50 мг (три раза/сутки, 14 дней) – Розувастатин (20 мг однократно) – снижение AUC на 47%. Влияние применения розувастатина на другие препараты. Антагонисты витамина K: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина K (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы а и препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО. Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Липопрайм и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами. Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.