Летрозол таблетки 2,5мг

Препарат показан для терапии: Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Распространенные формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами. Гормонозависимый НЕR-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.

Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода. Беременность, период кормления грудью. Возраст до 18 лет. С осторожностью. Следует соблюдать осторожность при применении летрозола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд Пью), тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Летрозол метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов СYРЗА4 и СYР2А6 цитохрома Р450. На системную элиминацию летрозола могут оказывать влияние лекарственные препараты, воздействующие на данные изоферменты. Метаболизм летрозола демонстрирует низкое сродство с изоферментом СYРЗА4, так как данный изофермент в обычных клинических ситуациях в концентрациях, в 150 раз превышающих равновесные значения летрозола в плазме крови, не обладает способностью подавлять метаболизм летрозола. Лекарственные препараты, приводящие к повышению концентрации летрозола в сыворотке крови. Ингибиторы изоферментов СYРЗА4 и СYР2А6 способны снижать метаболизм летрозола, тем самым повышая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение мощных ингибиторов данных изоферментов (для изофермента СYРЗА4 таковыми являются, например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин и телитромицин; для изофермента СYР2А6 - метоксален) может привести к увеличению экспозиции летрозола. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и мощных ингибиторов СYРЗА4 и СYР2А6. Лекарственные препараты, приводящие к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови. Индукторы изоферментов СYРЗА4 и СYР2А6 способны повышать метаболизм летрозола, тем самым снижая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение индукторов данных изоферментов (для изофермента СYРЗА4 таковыми являются, например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, Зверобой продырявленный) может привести к снижению экспозиции летрозола; для изофермента СYР2А6 - индукторы неизвестны. Одновременное применение препарата летрозола (в дозе 2,5 мг) и тамоксифена в дозе 20 мг/сут приводит к снижению концентрации летрозола в сыворотке в среднем на 38 %. Клинических данных о влиянии на эффективность и безопасность применение препарата летрозола после назначения тамоксифена нет. Лекарственные препараты, чья концентрация в сыворотке крови зависит от применения летрозола. In vitro летрозол ингибирует изофермент СYР2А6 цитохрома Р450 и незначительно изофермент СYР2С19, клиническое значение данного явления не установлено. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, введение которых зависит преимущественно от изофермента СYР2С19 (например, фенитоин, клопидогрел). Лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом для изофермента СYР2А6 в настоящее время неизвестно. При одновременном назначении летрозола с циметидином (известным неспецифическим ингибитором изоферментов СYР2С19 и СYРЗА4) и варфарином (чувствительным субстратом изофермента СYР2С9 с узким терапевтическим индексом, который часто назначается в качестве сопутствующей терапии пациенткам, принимающим препарат летрозола) клинически значимых взаимодействий не наблюдается.