Эводин таблетки 5мг

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; комбинированной терапии с метформином.

Гиперчувствительность к эвоглиптину и/или другим ингибиторам ДПП-4, и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата. Сахарный диабет 1 типа. Диабетический кетоацидоз. Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности эвоглиптина у детей и подростков до 18 лет). Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYНА). С осторожностью: У пациентов с ХСН I функционального класса по классификации NYНА. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и тяжелой степени. У пациентов с печеночной недостаточностью. У пациентов с наличием острого панкреатита в анамнезе. У пожилых пациентов. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение эвоглиптина во время беременности противопоказано. Контролируемых рандомизированных исследований эффективности и безопасности эвоглиптина у беременных не проводилось. Результаты исследования на животных показали, что эвоглиптин проникает через плацентарный барьер и определяется в крови плода. Данных о проникновении эвоглиптина в грудное молоко человека нет. Результаты доклинических исследований показали, что эвоглиптин проникает в молоко лактирующих крыс. Применение эвоглиптина в период грудного вскармливания противопоказано.

В доклинических исследованиях показано, что эвоглиптин, главным образом, метаболизируется с участием изофермента СYРЗА4. По данным доклинических исследований, эвоглиптин не ингибирует СYРIА2, 2В6, 2С8, 2С9, 2СI9, 2D6 и ЗА4, так же он не является индуктором СYРIА2, 2В6 и ЗА4. Таким образом, взаимодействие эвоглиптина с другими препаратами, действующими как субстрат для этих ферментов, маловероятно. Хотя исследования in vitro показали, что эвоглиптин является субстратом р-гликопротеина (Р-gр) и слабым субстратом белка резистентности рака молочной железы, он не ингибирует перенос, в котором участвуют эти транспортеры. Кроме того, эвоглиптин не выступал субстратом ОАТI, ОАТЗ, ОСТ2, ОАТРI8I и ОАТРI83 и не ингибировал их. Таким образом, маловероятно, что эвоглиптин в терапевтической дозе может взаимодействовать с препаратами, выступающими субстратом вышеуказанных транспортеров. Взаимодействие эвоглиптина с метформином: Совместное применение эвоглиптина 5 мг и метформина 1000 мг 2 раза в сутки до достижения равновесной концентрации не выявило клинически значимых изменений параметров фармакокинетики эвоглиптина и метформина. Определяемые в равновесном состоянии площади под кривой «концентрация-время» не различались как после одновременного приема эвоглиптина и метформина (Т) и только эвоглиптина (R) - соотношение АUС (Т/R) = 1,02 (90 % ДИ 0,99 - 1,06), так и после одновременного приема эвоглиптина и метформина (Т) и только метформина (R) - соотношение АUС (Т/R) = 0,94 (90 % ДИ 0,89 - 0,98). Определяемые в равновесном состоянии значения максимальной концентрации препаратов также клинически не различались как после одновременного приема эвоглиптина и метформина (Т) и только эвоглиптина (R) - соотношение Сmах(Т/R) = 1,06 (90 % ДИ 1,01 - 1,12), так и после одновременного приема эвоглиптина и метформина (Т) и только метформина (R) - соотношение АUС (Т/R) = 0,84 (90 % ДИ 0,79 – 0,89). Степень ингибирования ДПП-4 была сопоставима при совместном применении эвоглиптина и метформина и применении только эвоглиптина в дозе 5 мг. При этом совместное применение эвоглиптина и метформина показало тенденцию к увеличению концентрации активного ГПП-1 по сравнению с применением только эвоглиптина или только метформина. Взаимодействие эвоглиптина с кларитромииином. Многократный прием потенциального ингибитора СYРЗА4 кларитромицина в суточной дозе 1000 мг до достижения равновесной концентрации и однократный прием эвоглиптина в дозе 5 мг показал увеличение Сmах эвоглиптина в 2,17 раз и увеличение АUС эвоглиптина в 2,02 раза. Необходимо соблюдать осторожность, так как фармакокинетические показатели эвоглиптина могут возрастать при его совместном применении с ингибиторами СYРЗА4. Взаимодействие эвоглиптина с рифампииином. Многократный прием потенциального индуктора СYРЗА4 рифампицина в суточной дозе 600 мг до достижения равновесной концентрации и однократный прием эвоглиптина в дозе 5 мг не показал значимых изменений значений Сmах эвоглиптина, однако показал снижение АUС на 63% по сравнению с монотерапией эвоглиптином.