Костарокс таблетки 120мг

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу или любому из вспомогательных веществ препарата. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение. Бронхиальная астма, бронхоспазм, острый ринит, полиноз носа, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов ЦОГ-2, в анамнезе. Беременность и период грудного вскармливания. Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или >10 баллов по шкале Чайлд-Пью). Тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин). Дети и подростки до 16 лет. Воспалительные заболевания кишечника. Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). Неконтролируемая артериальная гипертензия (АД стабильно выше 140/90 мм рт. ст.). Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. - Подтвержденная гиперкалиемия. Применять с осторожностью: Пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ (язвенное поражение ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter Pylori, одновременное применение других НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты, пожилой возраст). Пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений (дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости в организме). Печеночная недостаточность (5-9 баллов по классификации Чайлд-Пью). Пациенты с дегидратацией. Пациенты с нарушениями функции почек (КК <60 мл/мин), особенно пожилого возраста, применяющие одновременно ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, диуретики. Пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП. Сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), препаратами, метаболизирующимися сульфотрансферазами. В настоящее время клинические данные о применении эторикоксиба при беременности отсутствуют. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск для женщин во время беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в III триместре беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан при беременности. Если во время лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание. Фертильность. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 или синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

У пациентов, постоянно принимающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением международного нормализованного отношения (МНО)/протромбинового времени примерно на 13 %. Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать МНО/протромбиновое время в начале лечения или при изменении дозы эторикоксиба, особенно в первые несколько дней. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Это следует учитывать у пациентов, принимающих одновременно эторикоксиб с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны быть надлежащим образом гидратированы, при этом необходимо проводить мониторинг функции почек в начале комбинированной терапии и периодически в дальнейшем. Ацетилсалициловая кислота: В исследовании у здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг один раз в день). Эторикоксиб можно одновременно применять с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно¬сосудистых заболеваний. Тем не менее, одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ или других осложнений по сравнению с приемом только эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется. Циклоспорин и такролимус: Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако, одновременное применение циклоспорина или такролимуса с любым НПВП может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина или такролимуса. При приеме эторикоксиба в комбинации с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек. Фармакокинетические взаимодействия. Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эторикоксиба: Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы CYP. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro показывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики in vivo не изучены. Кетоконазол: Кетоконазол, мощный ингибитор изофермента CYP3A4, при приеме здоровыми добровольцами в дозе 400 мг один раз в день в течение 11 дней не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику однократной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43 %). Вориконазол и миконазол: Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (вориконазол для приема внутрь или миконазол местно, в виде геля для приема внутрь) и эторикоксиба вызвало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое не признано клинически значимым на основании опубликованных данных. Рифампицин: Одновременное применение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора системы цитохромов) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65 %. Такое взаимодействие может привести к рецидиву симптомов при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином. Эта информация позволяет предположить необходимость увеличения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, превышающих рекомендованные для каждого показания, не рекомендуется, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось. Антациды: Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба. Литий: НПВП уменьшают выведение лития почками, следовательно, увеличивают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития во время одновременного приема с НПВП, а также при отмене НПВП. Метотрексат: В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60, 90 или 120 мг один раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших один раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг для лечения РА. Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал никакого влияния на концентрацию метотрексата в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал фармакокинетического влияния на метотрексат, но в другом исследовании концентрация метотрексата в плазме повышалась на 28 %, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13 %. При одновременном приеме эторикоксиба и метотрексата рекомендуется вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы. Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном приеме в течение 21 дня с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 мг до 1 мг норэтиндрона, увеличивал AUC0-24ч ЭЭ на 37 % в равновесном состоянии. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сочетании с вышеуказанными пероральными контрацептивами (одновременно или с интервалом 12 ч) увеличивал AUC0-24ч ЭЭ на 50-60% в равновесном состоянии. Это увеличение концентрации ЭЭ следует учитывать при выборе перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобное взаимодействие может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска). Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для ЗГТ, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг в течение 28 дней увеличивает среднее значение равновесной AUC0-24ч неконъюгированного эстрона (41 %), эквилина (76%) и 17-бета-эстрадиола (22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию (AUC0-24ч) данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией конъюгированными эстрогенами при увеличении дозы с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких увеличений неизвестно, применение более высоких доз конъюгированных эстрогенов в сочетании с эторикоксибом не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормональной терапии в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ. Преднизон/преднизолон. В исследованиях лекарственных взаимодействий эторикоксиб не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику преднизона/преднизолона. Дигоксин: При применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения равновесной AUC0-24ч дигоксина в плазме крови или влияния на его выведение почками. При этом наблюдалось увеличение Сmax дигоксина примерно на 33 %. Такое повышение, как правило, не является существенным для большинства пациентов. Тем не менее, при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском проявления токсического действия дигоксина. Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в частности, SULT1E1) и может повышать концентрацию ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных об эффектах различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих лекарственных препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими лекарственными препаратами, метаболизирующимися сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил). Основываясь на результатах исследований in vitro, не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 (СУР) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА4. В исследовании у здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3A4 печени при оценке с помощью эритромицинового дыхательного теста.