Цинакальцет-ТЛ таблетки 30мг

Вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. Препарат Цинакальцет-ТЛ может также назначаться в составе комбинированной терапии, включающей препараты, связывающие фосфаты, и/или витамин D. Гиперкальциемия у пациентов (с целью снижения выраженности), вызванная следующими заболеваниями: карцинома паращитовидных желез; первичный гиперпаратиреоз, если, несмотря на сывороточные концентрации кальция, паратиреоидэктомия клинически неприемлема или противопоказана.

Повышенная чувствительность к активному компоненту или любым другим компонентам препарата. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). Гипокальциемия. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Клинические данные о применении цинакальцета при беременности отсутствуют. Как показали доклинические исследования на кроликах, цинакальцет проникает через плацентарный барьер. В экспериментах на животных не было выявлено прямого отрицательного воздействия на ход беременности, родов или постнатальное развитие. Не было также выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия в ходе экспериментов на беременных самках крыс и кроликов, за исключением снижения массы тела зародышей у крыс при использовании токсических доз у беременных самок. При беременности цинакальцет следует применять только в тех случаях, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания. До настоящего времени не изучена возможность выведения цинакальцета в грудное молоко. Цинакальцет выводится в грудное молоко кормящих крыс, при этом отмечается высокое соотношение концентраций в молоке к концентрациям в плазме. После тщательной оценки соотношения риск/польза следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или приема цинакальцета. Фертильность. Клинические данные по влиянию цинакальцета на фертильность отсутствуют. В исследованиях на животных изменений фертильности не установлено.

Влияние сочетанного применения других лекарственных препаратов на фармакокинетику цинакальцета. Цинакальцет частично метаболизируется изоферментом СYРЗА4. Одновременный прием 200 мг кетоконазола 2 раза в день (мощный ингибитор СYРЗА4) приводил к повышению концентраций цинакальцета примерно в 2 раза. При необходимости одновременного приема мощных ингибиторов (например, кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) или индукторов (например, рифампицин) СYРЗА4 может потребоваться коррекция дозы препарата Цинакальцет-ТЛ. Данные, полученные при проведении экспериментов in vitro, указывают на то, что цинакальцет частично метаболизируется изоферментом СYРIА2. Курение стимулирует активность СYРIА2. Было отмечено, что клиренс цинакальцета на 36-38% выше у курильщиков, чем у некурящих. Влияние ингибиторов СYРIА2 (флувоксамина, ципрофлоксацина) на плазменные концентрации цинакальцета не изучалось. Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии препаратом Цинакальцет-ТЛ пациент начинает или прекращает курение или начинает или прекращает одновременный прием мощных ингибиторов СYРIА2. Кальция карбонат. Одновременное применение кальция карбоната (однократная доза 1500 мг) не изменяло фармакокинетику цинакальцета. Севеламер. Одновременное применение севеламера (2400 мг 3 раза в день) не оказывало влияния на фармакокинетику цинакальцета. Пантопразол. Одновременное применение пангопразола (80 мг 1 раз в день) не изменяло фармакокинетику цинакальцета. Влияние цинакальцета на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом СYР2D6. Цинакальцет является мощным ингибитором СYР2D6. Сочетанное применение цинакальцета и препаратов с узким терапевтическим диапазоном и/или вариабельной фармакокинетикой, метаболизирующихся изоферментом СYР2D6 (например, флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), может потребовать адекватной коррекции дозы этих лекарственных препаратов. Дезипрамин. Одновременный прием дозы 90 мг цинакальцета 1 раз в день с 50 мг дезипрамина, преимущественно метаболизирующегося СYР2D6, значительно повышал уровень экспозиции к дезипрамину (в 3,6 раза) (90% доверительный интервал 3,0; 4,4) у пациентов с активным метаболизмом СYР2D6. Варфарин. Многократный пероральный прием цинакальцета не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина (измерялись протромбиновое время и активность фактора VII). Отсутствие влияния цинакальцета на фармакокинетику R- и S-варфарина и отсутствие аутоиндукции ферментов у пациентов после многократного приема препарата указывает на то, что цинакальцет не является индуктором СYРЗА4, СYРIА2 или СYР2С9 у человека. Мидазолам. Одновременное применение цинакальцета (90 мг) и перорального мидазолама (2 мг), субстрата СYРЗА4 и СYРЗА5, не влияет на фармакокинетику мидазолама. Эти данные указывают на то, что цинакальцет не влияет на фармакокинетику класса лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами СYРЗА4 и СYРЗА5, таких как некоторые иммунодепрессанты, включая циклоспорин и такролимус. Лекарственные препараты, достоверно снижающие концентрацию кальция в сыворотке крови. Одновременное применение препарата Цинакальцет-ТЛ с другими лекарственными препаратами, которые достоверно снижают концентрацию кальция в сыворотке крови, может повысить риск развития гипокальциемии. Пациенты, получающие препарат Цинакальцет-ТЛ, не должны получать этелкальцетид.