Олумиант таблетки 4мг

Лечение активного ревматоидного артрита умеренной или тяжелой степени у взрослых пациентов с непереносимостью или отсутствием адекватного ответа на лечение одним или несколькими базисными противоревматическими препаратами. Олумиант может применяться в виде монотерапии или в комбинированной терапии с метотрексатом.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Фармакодинамические взаимодействия. Иммунодепрессанты: взаимодействие с биологическими базисными противоревматическими препаратами или другими ингибиторами Янус-киназы (JAK) не изучалось. При проведении клинических исследований применение барицитиниба в комбинации с мощными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн, такролимус или циклоспорин, было ограничено, поэтому невозможно исключить риск аддитивной иммуносупрессии. Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику барицитиниба. Транспортеры: in vitro барицитиниб является субстратом для транспортеров органических анионов (ОАТ) 3, Р-гликопротеина (Pgp), белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и белков множественной резистентности и выведения токсинов (МАТЕ) 2-К. При проведении фармакологического исследования применение пробенецида (ингибитора ОАТ3 с сильным ингибирующим действием) приводило к приблизительно двукратному увеличению AUC (0-бесконечность) без изменения Tmax или Cmax барицитиниба. Следовательно, у пациентов, которые принимают ингибиторы ОАТ3 с сильной ингибирующей активностью, такие как пробенецид, рекомендуемая доза барицитиниба составляет 2мг один раз в сутки. Не проводились фармакологические исследования с применением ингибиторов ОАТ3 с меньшей ингибирующей активностью. Пролекарство лефлуномид быстро превращается в активную форму терифлуномид, который является слабым ингибитором ОАТ3 и, следовательно, может привести к увеличению экспозиции барицитиниба. Поскольку исследования указанного взаимодействия не проводились, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лефлуномида или терифлуномида и барицитиниба. Сопутствующее применение ингибиторов ОАТ3 ибупрофена и диклофенака может привести к увеличению экспозиции барицитиниба, однако их ингибирующая активность в отношении ОАТ3 не является столь выраженной как у пробенецида, и поэтому не ожидается клинически значимого взаимодействия ибупрофена и диклофенака с барицитинибом. Комбинированное применение барицитиниба с циклоспорином (ингибитором Pgp/BCRP) или метотрексатом (субстратом для нескольких транспортеров, включая ОАТР1В1, ОАТ1, ОАТ3, BCRP, MRP2, MRP3 и MRP4 (белки, ассоциированные с множественной лекарственной резистентностью)) не имело клинически значимого влияния на действие барицитиниба. Изоферменты цитохрома Р450: в условиях in vitro барицитиниб является субстратом изофермента цитохрома CYP3A4, хотя менее 10% всей дозы метаболизируется путем окисления. При проведении фармакологических исследований комбинированное применение барицитиниба с кетоконазолом (сильным ингибитором CYP3A) не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику барицитиниба. Комбинированное применение барицитиниба с флуконазолом (ингибитором CYP3A/CYP2C19/CYP2C9 с умеренной активностью) или рифампицином (сильным индуктором CYP3A) не приводило к клинически значимым изменениям экспозиции барицитиниба. Лекарственные препараты, влияющие на pH желудочного сока: повышение pH желудочного сока при применении омепразола не имело клинически значимого влияния на экспозицию барицитиниба. Влияние барицитиниба на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Транспортеры: в условиях in vitro, барицитиниб не является ингибитором ОАТ1, ОАТ2, ОАТ3, транспортеров органических катионов 2 (ОСТ2), ОАТР1В1, ОАТР1В3, BCRP, МАТЕ1 и МАТЕ2-К. Барицитиниб может быть ингибитором ОСТ1, однако в настоящее время нет известных селективных субстратов ОСТ1, для которых можно предсказать клинически значимые взаимодействия. При проведении фармакологических исследований не было выявлено клинически значимых взаимодействий барицитиниба и дигоксина (субстрат Pgp) или метотрексата (субстрат нескольких транспортеров). Изоферменты цитохрома Р450: при проведении фармакологических исследований комбинированное применение барицитиниба с субстратами CYP3A: симвастатином, этинилэстрадиолом или левоноргестрелом не было причиной клинически значимых изменений фармакокинетики этих лекарственных препаратов.