Агомелатин таблетки 25мг

Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; нарушения функции печени (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе) или повышение уровня трансаминаз более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы (ВГН); одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин); детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне применения других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Потенциально возможное влияние других лекарственных средств Агомелатин на 90% метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 1А2 (изофермент CYP1A2) и на 10% - с помощью изоферментов CYP2C9/19. Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут увеличивать или снижать биодоступность агомелатина. Флувоксамин, является мощным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным ингибитором изофермента CYP2C9 и существенно замедляет метаболизм агомелатина, при этом концентрация агомелатина увеличивается в среднем на 60 (12 - 412) раз. Поэтому одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано. Одновременное применение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в плазме крови в несколько раз. Хотя одновременное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин) до накопления достаточного клинического опыта. Рифампицин, как индуктор всех трех изоферментов, участвующих в метаболизме агомелатина, может снижать биодоступность агомелатина. Показано, что курение, индуцируя изофермента CYP1A2, снижает биодоступность агомелатина, особенно у пациентов, злоупотребляющих курением (>/= 15 сигарет в сутки). Потенциально возможное влияние агомелатина на другие лекарственные средства in vivo агомелатин не индуцирует изоферменты системы цитохрома Р450. Агомелатин не ингибирует изофермент CYP1A2 in vivo и другие изоферменты системы цитохрома Р450 in vitro. Поэтому агомелатин не влияет на концентрацию лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами. Препараты, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы крови Агомелатин не изменял свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы крови и, в свою очередь, они не влияли на концентрацию агомелатина. Другие лекарственные средства: не выявлено фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия агомелатина и препаратов, часто применяемых в целевой популяции пациентов: бензодиазепинов, препаратов лития, пароксетина, флуконазола и теофиллина. Этанол (алкоголь): не рекомендуется применение агомелатина совместно с этанолом. Электросудорожная терапия (ЭСТ): отсутствуют данные о применении агомелатина одновременно с ЭСТ. Поскольку в опытах на животных агомелатин не способствовал развитию судорог, нежелательные последствия совместного применения агомелатина и ЭСТ представляются маловероятными.