Применение гепатопротекторов: Адеметионин

Гепатопротекторы — группа лекарственных препаратов, которые предназначены для защиты печени от повреждений, вызванных токсинами, вирусными инфекциями и другими патогенными факторами. Применение этих лексредств остается дискуссионной областью современной медицины, так как не все из них доказали свою эффективность в рандомизированных клинических исследованиях.

Данные многочисленных исследований показывают, что эффективность гепатопротекторов может существенно варьироваться в зависимости от типа заболевания печени, длительности и режима лечения. Наиболее обнадеживающие результаты наблюдались при их использовании в лечении алкогольной и неалкогольной жировой болезни печени, а также конкретно адеметионина при лечении хронических гепатитов.

Гепатопротекторы действуют через различные биохимические пути, включая антиоксидантную защиту, стабилизацию клеточных мембран, улучшение метаболизма в печеночных клетках и стимуляцию регенерации тканей.

Классификация гепатопротекторов

Гепатопротекторы классифицируются в несколько основных категорий, каждая из которых включает препараты с различными активными компонентами и механизмами действия:

1. Аминокислоты — это молекулы, которые играют центральную роль в метаболических процессах и детоксикации. В контексте гепатопротекции аминокислоты, такие как адеметионин и орнитин, помогают ускорять процессы восстановления печени и улучшают ее функциональное состояние.
2. Эссенциальные фосфолипиды — соединения, являющиеся ключевыми элементами структуры клеточных мембран клеток печени, восстанавливают и защищают их, способствуя регенерации.
3. Препараты желчных кислот используются для нормализации выработки и циркуляции желчи, что важно для поддержания печеночной функции и предотвращения образования желчных камней.
4. Гепатопротекторы растительного происхождения — ЛП этой группы обычно содержат экстракты лекарственных растений, таких как Расторопша пятнистая (лат. Sílybum mariánum), которая содержит силимарин, Артишок полевой (лат. Cynara scolumus) и т.д. Они оказывают антиоксидантное действие, способствуют восстановлению повреждённых тканей и стимулируют выведение токсинов из организма.

Аминокислота адеметионина

Адеметионин, метаболит метионина (выпускается в форме таблеток, а также в виде лиофилизата, для приг. растворов д/внутривенного и внутримышечного прим.) обладает многосторонним фармакологическим действием. Этот препарат демонстрирует выраженное антиоксидантное действие, способствует защите и восстановлению клеток печени, а также участвует в процессах детоксикации. Кроме того, он проявляет антидепрессивные свойства, благодаря чему может использоваться для коррекции настроения. Не менее значимо и нейропротективное воздействие, а также стимуляция регенерации тканей, что делает этот ЛП важным элементом в комплексной терапии различных состояний.

Молекула адеметионина играет ключевую роль в метилировании, оказывая влияние на фосфолипиды клеточных мембран, белки, гормоны и нейромедиаторы. Дополнительно адеметионин способствует синтезу важных физиологически активных тиоловых соединений, таких как цистеин, таурин и глютатион, что поддерживает окислительно–восстановительные процессы клеточной метаболизма, а также образование коэнзима А (КоА) и других критически важных молекул через процессы транссульфатирования. После декарбоксилирования адеметионин вовлекается в процессы аминопропилирования, образуя полиамины, такие как путресцин, который стимулирует регенерацию и пролиферацию клеток, а также спермидин и спермин — важные компоненты структуры рибосом.

Таким образом, адеметионин играет важную роль в ряде физиологических процессов в печени, таких как:

• синтез фосфолипидов — активно участвует в формировании фосфолипидов, необходимых для структуры мембран печеночных клеток, поддерживая их целостность и функциональность;
• детоксикационная функция — усиливает способность гепатоцитов нейтрализовать токсины, что особенно важно при их повреждении;
• регенерация печени — способствует восстановлению и репликации гепатоцитов, улучшая общее состояние печеночной ткани;
• противодействие фиброзу — замедляет процесс образования соединительной ткани в печени, тем самым предотвращая ее фиброз;
• улучшение желчеобразования и желчеоттока — помогает улучшить образование желчи и ее отток, предотвращая желчный застой и связанные с ним осложнения;
• снижение токсичности желчных кислот — уменьшает вредное воздействие желчных кислот, которые при застое могут всасываться обратно в кровь и вызывать такие симптомы, как кожный зуд и др.;
• защита от свободных радикалов — повышает устойчивость гепатоцитов к окислительному стрессу, обусловленному свободными радикалами.

Кроме выраженных гепатопротективных эффектов, адеметионин оказывает положительное воздействие на психоэмоциональное состояние, проявляя антидепрессивные свойства.

В лекарственном обращении на территории РФ находится большое количество торговых наименований по МНН Адеметионин (Адеметионин, Гептрал, Гепаретта, Самеликс и др.).

Рекомендации к применению

Адеметионин предлагается в различных дозировках, каждая из которых целенаправленно применяется для лечения определенных состояний:

• 400 мг (отпуск б/рецепта) — доза, рекомендуемая пациентам с хроническими заболеваниями печени с целью поддержания ее функций. Кроме того, может помочь в улучшении общего самочувствия у людей, страдающих от увеличенной утомляемости, зачастую ассоциируемой с нарушениями функции печени;
• 500 мг (отпуск по рецепту) — доза, применимая в более сложных случаях, включая внутрипеченочный желчный застой, цирроз печени, хронические гепатиты, жировой гепатоз, а также при токсических поражениях печени, вызванных алкогольным воздействием или медикаментозной терапией.

Перорально ЛП (в табл.) следует принимать натощак, целиком, не разжевывая, предпочтительно утром. Для парентерального введения средство необходимо растворить только в специализированном растворителе L-лизина, который поставляется в комплекте с препаратом, и вводить внутримышечно/внутривенно очень медленно.

Биодоступность адеметионина при оральном приеме ограничивается всего 5%, в то время как парентеральное введение позволяет достичь биодоступности на уровне 95%. В связи с этим высоким различием в эффективности усвоения препарата часто применяется комбинированный подход в лечении: сначала введение парентерально – для быстрого достижения терапевтического эффекта, после чего – переход на пероральный прием, который служит для поддержания необходимого уровня активного вещества в организме.

Интенсивная терапия начинается с парентерального введения дозы 400-800 мг в сутки (содержимое 1-2 флаконов) и далее на протяжении 2-3-х недель; после этого следует этап поддерживающей терапии — 2-4 таблетки в сутки (800-1600 мг), продолжительностью до двух месяцев.

Терапевтическое применение

Адеметионин применяется для лечения различных патологий печени, в числе которых внутрипеченочный холестаз и различные виды печеночных повреждений, вызванные токсическими факторами (алкоголь, вирусы, ЛП, включая антибиотики, противоопухолевые и противотуберкулезные препараты, антивирусные средства, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы). Также эффективен при лечении цирротических изменений и предцирротических состояний, а также при лечении энцефалопатии и тем, что связано с печеночной недостаточностью (например, алкогольная энцефалопатия). Используется для облегчения симптомов депрессивного и абстинентного синдромов.

Препарат имеет противопоказания

• Не рекомендован пациентам с гиперчувствительностью к этому веществу. Кроме того, его применение противопоказано во время первого и второго триместров беременности.
• Грудное вскармливание тоже необходимо прекратить, так как детский возраст непосредственно не относится к противопоказаниям, но применение у детей остается под ограничением, поскольку безопасность и эффективность его использования до сих пор не установлены. Поэтому возможное попадание даже небольшого количества ЛП с молоком матери может оказать нежелательное воздействие на состояние ребенка.

Несмотря на указанные ограничения, адеметионин показывает относительно низкий профиль побочных эффектов, что делает его предпочтительным выбором для долгосрочного лечения в случаях, когда необходимо снижение токсического воздействия на организм.

Фармацевтическое консультирование

Специалисту "первого стола", ведущего отпуск, необходимо в обязательном порядке обратить внимание посетителя-пациента на следующие особенности применения препарата.

• В виду тонизирующего действия адеметионина, его прием в вечерние часы не рекомендуется, чтобы избежать возможных нарушений сна.
• Необходимость регулярного медицинского контроля и проведения анализов для мониторинга функции печени и почек.
• Раствор д/инъек. следует готовить непосредственно перед использованием, а таблетки извлекать из упаковки только перед приемом. Если лиофилизированный порошок или таблетка изменили цвет, их использование следует прекратить, так как это может указывать на нарушение условий хранения или потерю фармакологической активности.

Фармработник информирует посетителя-пациента о возможных побочных эффектах, таких как головная боль, желудочно-кишечные расстройства или аллергические реакции, и рекомендует обратиться к врачу при их возникновении.

Применение гепатопротекторов в медицинской практике подчеркивает их значимость и многоаспектность в лечении заболеваний печени. Они обладают уникальными механизмами действия, которые способствуют защите и восстановлению клеток печени, улучшению метаболизма и стимуляции тканевой регенерации. Эти препараты играют ключевую роль в управлении условиями, связанными с окислительным стрессом, токсическими повреждениями и хроническими воспалительными процессами в печени. Тем не менее, для оптимального использования адеметионина и изучения всех аспектов его фармакологического действия необходимы дальнейшие клинические исследования. В дополнение, важно учитывать индивидуальные особенности пациентов и наличие сопутствующих заболеваний для предотвращения нежелательных взаимодействий и максимизации терапевтического эффекта.

Источник: