И, наконец, согласно классификации анальгетиков–антипиретиков в зависимости от химического строения на производные, обращаем внимание на производные салициловой кислоты (Ацетилсалициловая кислота и ее комбинации) и пирролизинкарбоновой кислоты(Кеторолак).
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы "Медицина будущего" Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Упсарин Упса) —один из самых дешевых, легко доступных и широко применяемых средств в мире с 1899 г. Общепризнанным первооткрывателем аспирина считается Феликс Хоффман, который синтезировал его в 1897 г. Джон Вейн определил, как работает аспирин, и установил все его основные эффекты. Относится к группе НПВС, у которых более выражен противовоспалительный эффект, чем у анальгетиков-антипиретиков. Кроме этого, обладает анальгетическим, жаропонижающим и антиагрегантным действием, стимулирует образование интерферона в организме. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется в печени до салицилатов, обладающих обезболивающим, антисептическим действием и влияющих на обмен веществ. Уменьшение защитного влияния Pg на слизистую оболочку желудка проявляется раздражающим действием, поэтому следует запивать достаточным количеством воды, молоком или бикарбонатной минеральной водой.
Важно! Длительный прием ацетилсалициловой кислоты, в дозах 0,5 г (500 мг), способствует диспептическому расстройству, изъязвлению, желудочно–кишечным кровотечениям, геморрагиям, возникновению эпигастральной боли, тошноты, рвоты и общей слабости. Нередко возникают аллергические сыпи.
Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять для понижения температуры тела при лихорадке, есть риск развития синдрома Рея (гепатогенной энцефалопатии). Синдром Рея чаще возникает у детей, перенесших респираторные или желудочно-кишечные инфекции. Вначале проявляется заторможенностью, сонливостью, затем проявляется двигательное возбуждение и патологические рефлексы. В последней стадии — судороги и остановка дыхания.
КОМБИНАЦИИ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ применяются при болях слабой и умеренной интенсивности:
КЕТОРОЛАК
Анальгетик, известный под такими торговыми наименованиями, как "Кетанов", "Кеторол", обладает выраженной анальгетической активностью, но оказывает меньшее по сравнению с другими НПВС противовоспалительное действие. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, при введении его внутрь биодоступность составляет 80–100%. Применяют Кеторолак внутрь и парентерально для купирования послеоперационных болей (в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам), а также при болях, вызванных травмами, при опухолевых заболеваниях и др. Лекарственное средство показано при невралгии тройничного нерва.
Важно! Кеторолак при длительном применении вызывает побочные эффекты, характерные для других НПВС: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с угнетением синтеза PgE2 и PgI2, обладающих гастропротекторным действием), нарушение функции почек, нарушение фильтрации в почечных клубочках и др.
Информация для пациентов при отпуске анальгетиков–антипиретиков: