Никоретте, Микролакс
24.04.2024 03:35
18+


Лечение и профилактика остеопороза: препараты выбора (ч.II)

Лечение и профилактика остеопороза: препараты выбора (ч.II) фото

Следует обратить внимание, что одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) c препаратом снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%!

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Ибандроновая кислота 150 мг (в виде ибандроната натрия моногидрата 168,80 мг) является действующим веществом лекарственных средств Бондронат и Бонвива. Примерно 40–50% препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Период полувыведения варьирует от 10 до 72 ч. Специфическое действие Ибандроната на костную ткань основано на его сродстве к гидроксиапатиту, который составляет минеральную основу костной матрицы. Ибандроновая кислота снижает резорбцию костной ткани, но не оказывает прямого влияния на формирование кости. У женщин в постменопаузе она снижает скорость деструкции костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению массы костной ткани. Это подтверждается снижением уровня биохимических маркеров костной резорбции как в плазме крови, так и в моче, повышением минеральной плотности ткани и снижением частоты переломов.

Препарат (тб. 2,5 мг, тб., покр. обол. 150 мг, шприц-тюбик содержит раствор для в/в введения 3 мг) очень удобен при длительном использовании, т.к. для достижения терапевтического эффекта принимают внутрь всего 1 таблетку один раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других ЛС и пищевых добавок. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ. Лечение постменопаузного остеопороза в течение 3 лет препаратом Бонвива способствовало сокращению риска развития переломов позвонков на 62%. Препарат отличается чрезвычайно удобной пролонгированной формой действия, достаточно принять1 тб. один раз в месяц или сделать одну инъекцию раз в три месяца.

Этидроновая кислота (Ксидифон) — ингибитор остеокластной костной резорбции, предупреждает выход Ca2+ из костей, патологическую кальцификацию мягких тканей, кристаллообразование, рост и агрегацию кристаллов кальция оксалата и кальция фосфата в моче. Поддерживая Ca2+ в растворенном состоянии, уменьшает возможность образования нерастворимых соединений Ca2+ с оксалатами, мукополисахаридами и фосфатами, предупреждая тем самым рецидивы образования камней. При интерстициальном нефрите оказывает умеренное противовоспалительное действие. Подобно другим комплексонам, ускоряет выведение тяжелых металлов — Pb, Sn, сурьмы, стронция, Mg, кремния, не нарушая баланса микроэлементов.

Применяют внутрь в виде 2% раствора, который получают добавлением к 1 части концентрированного 20% раствора 9 частей дистиллированной или кипяченой воды (50 мл + 450 мл воды соответственно), за 30 мин до еды. Первичный курс лечения — 14 дней. Взрослым и детям старше 10 лет — по 1 ст.л. (0,3 г) 2–3 раза в день. Детям в возрасте 3–10 лет — по 1 дес.л. (0,2 г) 2–3 раза в день, до 3 лет — по 1 ч.л. (0,01 г/кг) 2–3 раза в день.

Если учесть перечень побочных действий, которые возникают при терапии бисфосфонатами при остеопорозе, то можно с уверенностью сказать, что лечение должно проводиться под строгим наблюдением врача с четким соблюдением предписанной дозировки и под обязательным лабораторным контролем. Перед введением препарата и после необходим постоянный контроль за концентрацией кальция и магния, фосфора, калия и креатинина в сыворотке крови, развернутый полный анализ крови, гематокрита.

Некоторые препараты этой группы принимают в основном при гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями или литическими опухолями в костях.

Клодроновая кислота (Бонефос, Клобир). Активное вещество — клодронат динатрия. Формы выпуска — капсулы по 0,4 г и раствор в ампулах (1 мл раствора содержит 0,06 г клодроната динатрия) по 5 мл. Клодроновая кислота препятствует остеолизу и вызванной остеолизом гиперкальциемии. Она образует сложные соединения с гидроксиапатитом кости, изменяя кристаллическую структуру, и, тем самым, препятствует разрушению кристаллов фосфата кальция. Препарат уменьшает боли у больных с метастазами в кости, задерживает прогрессию последних, предупреждает развитие новых метастазов. Применяется при проведении поддерживающей терапии у пациентов со злокачественными опухолями. При использовании пероральных форм препарата принимают по 2 капс. 2 раза в день. Внутривенно вводится 1 амп. препарата капельно в течение не менее 2 часов ежедневно. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дн., независимо от используемой формы препарата.

Памидроновая кислота (Аредиа, Памидронат медак, Помегара) ингибирует костную резорбцию, осуществляемую остеокластами. Взаимодействует с кристаллами гидроксиапатита костной ткани, тормозит их растворение. Препятствует поступлению предшественников остеокластов в костную ткань и ингибирует их превращение в зрелые остеокласты. Противодействует остеолизу, индуцируемому злокачественными опухолями, снижает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных и обусловленных ею клинических проявлений.

В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией замедляет прогрессирование костных метастазов, стабилизирует имеющиеся изменения, способствует развитию в этих областях остеосклероза. Вводится только внутривенно капельно, медленно, заранее приготовленный инфузионный раствор.

ГРУППА КАЛЬЦИТОНИНОВ

Кальцитонин — антагонист паратиреоидного гормона, регулирующий кальциево-фосфорный гомеостаз. Гормон кальцитонин продуцируется С–клетками фолликулов щитовидной железы, его инкреция усиливается при повышении кальция в плазме крови. В отличие от паратгормона, кальцитонин снижает концентрацию кальция в плазме крови. Кальцитонин повышает концентрацию цАМФ, угнетает транспорт ионов кальция через мембрану остеокластов, снижает активность щелочной фосфатазы и скорость костного метаболизма, уменьшает резорбцию костной ткани, способствует переходу Ca2+ и фосфатов из крови в костную ткань. Стимулирует специфические рецепторы остеокластов и снижает их активность. Все эти эффекты препятствует дальнейшему развитию и прогрессированию остеопороза. Препарат был одобрен для лечения остеопороза и гиперкальциемии различного генеза. Производят препарат кальцитонина из нескольких видов животных образцов, существуют и его синтетические аналоги. Терапевтическая ценность данного препарата заключается в способности подавлять декальцификацию костей. Было доказано, что кальцитонин предотвращает потерю костной ткани у постменопаузальных женщин. У женщин с установленным остеопорозом было доказано, что кальцитонин увеличивает костную плотность и силу только в позвоночнике. Кальцитонин не так эффективен в увеличении костной плотности и силы кости, как эстрогены и другие антирезорбционные агенты. Кроме того, он не так эффективен в уменьшении риска перелома позвоночника, и не было доказано, что он эффективен при сокращении риска перелома бедра. При лечении женщин с установленным остеопорозом он не является препаратом выбора. Кальцитонин является препаратом второго выбора после бисфосфонатов, обладает выраженным болеутоляющим действием, которое реализуется через ЦНС. При болях в костях назначают ежедневно по 200–400 МЕ/сутки в течение нескольких дней. Выпускается Кальцитонин (Кальсинар, Салкатонин, Сибакальцин), Кальцитонин свиной, Кальцитонин человеческий в амп. 1 мл, содержащих 50МЕ или 100ME; во фл. 2 мл, содержащих 100МЕ или 400ME (для капельных вливаний); во фл./аэрозоль, содержащих 14 одноразовых доз по 50 МЕ или 100ME. Назначают в небольшой дозе в вену (внутривенно, в/в), под кожу (подкожно, п/к), в мышцу (внутримышечно, в/м). Длительность гипокальцемического действия однократной дозы составляет 6–10 час.

Распространенными побочными эффектами как инъекционного, так и назального спрея, являются тошнота и приливы. Инъекционный кальцитонин может вызвать локальное кожное покраснение в области инъекции, кожную сыпь и прилив крови. Являясь полипептидом (состоит из 32 аминокислотных остатка), препарат способен вызвать индукцию антител в организме.

Кальцитонин лосося выпускается под ТН «Миакальцик», спрей интраназальный 1 мл/200 МЕ и раствор д/инъек. 1 мл/100 МЕ. Необходимо помнить, что при длительном применении этого препарата увеличивается риск развития рака. Для длительной терапии может быть использован человеческий кальцитонин, т.к. он в меньшей степени вызывает аллергические реакции. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу уменьшают и/или увеличивают интервалы между введениями.

√ Антипаратиреоидный препарат Цинакалцет (Мимпара) при остеопорозе не применяется, но применяется при гиперкальциемии и вторичном гиперпаратиреозе.

ДРУГИЕ СРЕДСТВА

Деносумаб (Пролиа, Эксджива) — корректор метаболизма костной и хрящевой ткани. Новый препарат для лечения остеопороза представляет собой человеческое моноклональное антитело (TNFSF11), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В и препятствующее активации единственного рецептора RANKL (Receptor activator of nuclear factor kappa-B ligand), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Лиганд RANK представляет собой белок, присутствующий в организме в виде мембранно-связанной и растворимой формах. Играет важную роль в метаболизме костной ткани, активирует остеокласты. RANKL является основным медиатором метаболического пути, необходимого для формирования, функционирования и выживания остеокластов — единственного типа клеток, ответственных за резорбцию кости. Повышенная активность остеокластов, индуцированная RANKL, является основной причиной деструкции костной ткани при метастазах солидных опухолей в костную ткань и при множественной миеломе.

Предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и выживаемость остеокластов. Рекомендуемая доза препарата — одна п/к инъекция 120 мг каждые 4 недели в область бедра, плеча или абдоминальную область. В течение курса лечения рекомендуется дополнительно принимать препараты кальция в дозе не менее 500 мг и витамин D 400 ME.

Информация предоставлена газетой "Московские аптеки"