Ибупрофен является ярким представителем группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Ранее подробно был описан механизм действия и фармакологические эффекты НПВС в статье о нимесулиде.
Котлярова Анна
Доцент курса фармации ФДПО кафедры фармакологии с курсом фармации ФДПО ФГБОУ ВО РязГМУ Минздрава России, канд. биол. наук
Кратко напомним, что основной механизм действия НПВС заключается в ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Циклооксигеназа необходима для превращения арахидоновой кислоты в тромбоксаны, простагландины и простациклины [9]. Терапевтический эффект НПВС объясняется отсутствием этих эйкозаноидов. В частности, тромбоксаны играют роль в адгезии тромбоцитов, простагландины вызывают вазодилатацию, способствуют повышению температуры тела через влияние на гипоталамус и играют важную роль в возникновении и восприятии боли. Существует три изофермента циклооксигеназы: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.
Большинство НПВС являются неселективными и ингибируют как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Однако селективные НПВС (например, целекоксиб, нимесулид), ингибирующие только ЦОГ-2, имеют меньше побочных эффектов со стороны ЖКТ (статья о Нимесулиде — см.
Ибупрофен является неселективным ингибитором ЦОГ. Он обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом, причем последний у ибупрофена особенно ярко выражен. Известно, что ибупрофен наравне с ацетилсалициловой кислотой обладает самым сильным жаропонижающим эффектом по сравнению с остальными НПВС.
Ибупрофен выпускается в большом разнообразии форм для применения. На отечественном рынке представлены пероральные (таблетки, капсулы, суппозитории, порошки, суспензии для приема внутрь), парентеральные (концентрат для приготовления р-ра для в/в) и формы для наружного применения (гель или мазь для наружного применения), содержащие ибупрофен. Всего зарегистрировано 109 торговых наименований, из которых наиболее известны Нурофен, Ибупрофен, Баралгин Ультра, Долгит, МИГ, Некст, Седальгин® СПРИНТ, Дип Рилиф и др.
Абсолютное большинство лекарств отпускается без рецепта (OTC), но есть и Rx-препараты (Бруфен СР, ИбувенГен, Интрафен-ГЕН, Нурофен® УльтраКап форте, Педеа и др.).
Обычная доза для взрослых — одна или две таблетки/капсулы по 200 мг 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток за 24 ч). Длительность терапии данным ЛП без консультации врача не более 5 дней. В некоторых случаях могут понадобится более высокие дозы — до 600 мг для приема 4 раза в день и более длительный прием (все решается с лечащим врачом в зависимости от состояния).
Существует четкая взаимосвязь между разовыми дозами ибупрофена в диапазоне 50-400 мг, максимальным обезболивающим эффектом и продолжительностью действия. Наименьшая клинически значимая доза ибупрофена составляет 200 мг. Было показано, что ибупрофен в дозе 400 мг так же эффективен, как аспирин в дозе 600 или 900 мг/день при умеренной боли. Продолжительность действия ибупрофена в дозе 400 мг составляет не менее 6 часов по сравнению с 4-6 часами в дозировке 200 мг или парацетамола. У больных, перенесших операцию на полости рта, ибупрофен в дозе 200 мг был сравним с напроксеном в дозе 220 мг, а ибупрофен в дозе 400 мг — с кетопрофеном в дозе 25 мг. Если пациент постоянно испытывает боль, врач может порекомендовать таблетки или капсулы ибупрофена с модифицированным высвобождением. Обычно их принимают один раз в день вечером или два раза в день.
Прием таблеток ибупрофена либо натощак, либо непосредственно перед едой приводит к сходному профилю зависимости концентрации в сыворотке от времени. При приеме сразу после еды скорость всасывания снижается, но биодоступность остается неизменной.
Они такие же, как и у многих представителей группы НПВС: гиперчувствительность к ибупрофену, астма, крапивница или аллергические реакции после приема аспирина или других НПВП в анамнезе, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения, нарушение свертываемости крови, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная сердечная недостаточность, детский возраст до 3-х месяцев (в соответствующей лекформе).
Если мы говорим про парентеральные лекарственные формы, то дополнительно противопоказаниями являются угрожающие жизни инфекции, клинически выраженное кровотечение, тромбоцитопения и некротизирующий энтероколит. Для форм для местного применения — нарушение целостности кожного покрова.
С осторожностью стоит принимать ибупрофен пациентам с серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ), например:
Заболевания ЖКТ тоже могут стать неким препятствием для приема НПВС. Несмотря на то, что по влиянию на ЖКТ ибупрофен обладает низким риском по сравнению с другими неселективными НПВС, угроза изъязвления, кровотечения и перфорации у него тоже присутствует. Поэтому применение у пациентов с некоторыми заболеваниями ЖКТ проводится с особой осторожностью и обязательно после консультации с лечащим врачом.
Противопоказано применение при кормлении грудью (при необходимости приема данного средства стоит прекратить грудное вскармливание).
Ибупрофен в диапазоне терапевтических доз обычно хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями при приеме ибупрофена отмечаются: головные боли, головокружения, тошнота, рвота, расстройство ЖКТ.
Если пациент обращается в аптеку с жалобами на данные побочные эффекты, можно порекомендовать симптоматические средства для снижения НЛР.
Более серьезные ПЭ от приема ибупрофена, требующие немедленного обращения за медицинской помощью, являются:
Необходимо запомнить "красные флаги", на которые нужно в обязательном порядке обращать внимание при осуществлении фармацевтического консультирования:
Фармацевту, ведущему отпуск, необходимо помнить, что одновременное применение ибупрофена и др. НПВС:
Кроме того, одновременный прием более одного НПВП может повысить вероятность серьезных нежелательных реакций со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию пищевода, желудка или кишечника. Существенно возрастает и риск развития почечной недостаточности при данных сочетаниях.
Комбинация ибупрофена и левоментола ("Дип Рилиф") обеспечивает более быстрое устранение боли.
Таким образом, ибупрофен подходит для самолечения благодаря относительно широкому спектру показаний, хорошей переносимости и безопасности. В целом, его можно рекомендовать при проведении фармацевтического консультирования, как один из самых безопасных НПВС.
.