Дезлоратадин — препарат выбора при аллергии

Котлярова Анна
Доцент кафедры управления и экономики фармации ФГБОУ ВО РязГМУ Минздрава России, канд. биол. наук

Гистамин — это биологически активное вещество, играющее ключевую роль в организме человека и других животных. Он выполняет ряд важных функций, включая участие в регуляции иммунной системы и нейротрансмиссии.

Физиологическая роль гистамина

Гистамин является нейромедиатором и нейрогормоном, который синтезируется и хранится в различных клетках организма, в частности, в тучных клетках и базофилах. Он выполняет регуляторные функции, например:

• является ключевым медиатором аллергических и воспалительных реакций. При воздействии аллергенов на организм гистамин высвобождается из тучных клеток и базофилов, что приводит к развитию типических симптомов аллергической реакции, таких как зуд, отек, выделение слизи и другие;
• является нейромедиатором в центральной и периферической нервной системе. Он участвует в регуляции бодрствования, аппетита, настроения, а также контролирует функции сердечно–сосудистой и дыхательной систем;
• регулирует секрецию желудочного сока, участвует в процессах перистальтики и сокращения гладких мышц кишечника.

Гистамин вызывает расширение сосудов кожи и увеличение проницаемости капилляров, что приводит к отеку и зуду. Влияя на слизистые оболочки дыхательных путей, гистамин стимулирует выделение слизи и вызывает насморк. Гистамин приводит к отеку конъюнктивы и увеличению выделения слез, вызывая зуд и покраснение глаз. Увеличение секреции слизи в дыхательных путях и сокращение бронхиальной мускулатуры под воздействием гистамина может привести к бронхоспазму и ухудшению дыхания.

Гистамин воздействует на различные органы через специфические гистаминовые рецепторы, которые классифицируются как H1, H2, H3 и H4. Они играют важную роль в регуляции различных физиологических процессов в организме. Их активация или ингибирование может оказывать существенное влияние на функции органов и систем, таких как дыхательная, пищеварительная, нервная и иммунная системы.

1. H1-рецепторы:

• расположены в гладкой мышце бронхов, кишечника, сосудистых стенок и других тканях;
• играют роль в развитии аллергических реакций, бронхоспазма и проницаемости капилляров.

2. H2-рецепторы:

• преимущественно расположены в клетках желудка, где регулируют выработку желудочного сока;
• блокада H2-рецепторов используется в лечении язвенной болезни и других желудочно–кишечных заболеваний.

3. H3-рецепторы:

• находятся в центральной нервной системе и играют роль в регуляции высвобождения нейромедиаторов;
• их активация может оказывать влияние на процессы сна и бодрствования.

4. H4-рецепторы:

• этот тип рецепторов относительно новое открытие в исследованиях гистамина;
• присутствуют в клетках иммунной системы, таких как эозинофилы, моноциты и тучные клетки, а также в костном мозге и селезенке. Исследования показывают, что H4-рецепторы участвуют в регуляции иммунного ответа, воспалительных процессов и хемотаксисе лейкоцитов к месту воспаления;
• кроме того, они имеют значение в аллергических и аутоиммунных реакциях, что делает их потенциальной мишенью для новых противовоспалительных и иммуномодулирующих препаратов.

Антигистаминные препараты

Препараты оказывают свое действие, блокируя рецепторы гистамина в организме, это способствует предотвращению или снижению симптомов аллергии.

Антигистаминные препараты I поколения являются одними из первых лексредств, используемых для лечения аллергических реакций. Основные преимущества и недостатки антигистаминных препаратов первого поколения следующие.

Преимущества:

1. Обладают быстрым началом действия, что делает их эффективными для снятия симптомов аллергии.
2. Некоторые препараты доступны в форме инъекций, что делает их незаменимыми для лечения острых аллергических реакций, таких как анафилаксия.
3. Некоторые антигистаминные препараты первого поколения обладают противорвотным и противоукачивающим эффектами, которые могут помочь при путешествиях.
4. Некоторые антигистаминные средства усиливают действие анальгетиков, что позволяет эффективно снижать температуру при лихорадке.

Имеется ряд недостатков:

1. Одним из основных недостатков антигистаминных препаратов первого поколения является их способность проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать выраженную седацию и сонливость. Это может ограничивать использование данных ЛП в течение дня и повышать риск несчастных случаев, особенно при управлении транспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания.
2. Длительность действия данного поколения обычно ограничена, что требует их повторного применения через определенные интервалы времени в течение дня для поддержания эффекта.
3. Возможные побочные эффекты включают сухость во рту, тахикардию, нарушения зрения, запоры и другие неприятные нежелательные реакции.

Антигистаминные препараты II поколения представляют собой лексредства, разработанные для более эффективного контроля аллергических реакций. В отличие от своих предшественников, они обладают улучшенным профилем безопасности и меньшим количеством побочных эффектов.

Преимущества:

1. Обладают более высокой селективностью к гистаминовым рецепторам, что позволяет им эффективно уменьшать симптомы, не вызывая значительного седативного эффекта.
2. Имеют продолжительное действие, что позволяет принимать их один раз в день, подтверждая удобство приема и тем самым способствуя повышению приверженности пациента к лечению.
3. Меньшее количество побочных эффектов по сравнению с ЛП 1 поколения: таких как седация, сухость во рту и нарушения зрения.
4. Отсутствие влияния на ЦНС, что делает их безопасными для использования в течение дня и при выполнении задач, требующих концентрации внимания.

Недостатки:

1. Необходимость коррекции дозировки при нарушении функции печени и почек.
2. Несмотря на то, что препараты II поколения обычно хорошо переносятся, возможны взаимодействия с другими лекарственными средствами, что требует анализа со стороны фармацевтического или медицинского работника.

Антигистаминные препараты нового, III поколения представляют собой лексредства, разработанные для более эффективного и безопасного контроля аллергических реакций. Они представляют собой активные метаболиты средств II поколения, то есть молекулы, образующиеся в результате метаболизма исходного препарата. Именно они обеспечивают терапевтический эффект. Поскольку активные метаболиты уже готовы к действию после поступления в организм, это снижает нагрузку на органы, ответственные за метаболизм исходного препарата. Это также уменьшает частоту побочных эффектов и ускоряет наступление желаемого эффекта.

Приведем характеристику особенностей данного поколения на примере МНН дезлоратадин (в нашей стране зарегистрировано большое число торговых наименований).

Преимущества дезлоратадина

Преимущества:

1. Высокая селективность к гистаминовым рецепторам и эффективность.
2. Характеризуется продолжительным действием, что позволяет пациентам принимать его один раз в день, что удобно и способствует повышению эффективности лечения.
3. Минимальное количество побочных эффектов по сравнению с препаратами предыдущих поколений.
4. Отсутствие влияния на центральную нервную систему, что делает дезлоратадин безопасным для использования в течение дня без выраженного дискомфорта от терапии.
5. Не вызывает привыкания, что позволяет использовать его длительное время.
6. Не оказывает токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему.
7. Считается наиболее безопасным среди всех групп антигистаминных препаратов.

Начало действия лексредста проявляется через 30 минут после приема и продолжается в течение 24 часов. Фармакокинетика дезлоратадина у пожилых людей остается неизменной по сравнению с более молодыми. Подобные возрастные различия, вероятно, не оказывают клинического влияния и, следовательно, у пожилых пациентов не требуется корректировка дозировки.

Препарат рекомендуется для лечения поллинозов и крапивницы, оказывает положительное воздействие при аллергическом рините, помогая устранить заложенность носа, оказывая при этом еще и противовоспалительный эффект.

Для детей рекомендуются прием таблеток дезлоратадина с 12-летнего возраста. В возрасте от 6 месяцев и старше используются специальные формы, такие как сироп или раствор д/приема внутрь, а дозировка зависит от возраста и веса ребенка. Относительно дозировки обычно рекомендуется консультироваться с врачом, чтобы обеспечить безопасное и эффективное лечение. Конкретная дозировка может изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера его аллергических симптомов. Важно следовать рекомендациям врача и информации в инструкции.

Противопоказания к применению:

• Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за недостаточного количества данных о его безопасности для плода и грудного младенца.
• Гиперчувствительность к лекпрепарату.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Детский возраст до 6 месяцев (для жидких лекарственных форм) и до 12 лет — для таблеток.

РЕКОМЕНДАЦИИ СПЕЦИАЛИСТУ "ПЕРВОГО СТОЛА"

Дезлоратадин является эффективным и безопасным препаратом для лечения аллергических реакций. Хотя обычно ЛП хорошо переносится большинством пациентов, при рекомендации в рамках фармацевтического консультирования необходимо учитывать возможность возникновения побочных эффектов.

При рекомендации дезлоратадина важно обсудить с пациентом потенциальные риски и пользу от его применения. Нежелательные побочные эффекты встречаются крайне редко. Однако в некоторых случаях проявляется головная боль, реже головокружение и сонливость или усталость. У некоторых людей после приема ЛП наблюдается снижение концентрации внимания и реакции, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или заниматься опасными видами деятельности. Водителям допускается применение лекарственных препаратов, содержащих дезлоратадин, с осторожностью. Другим распространенным побочным эффектом при приеме является сухость в ротоносовой полости, что может привести к неприятным ощущениям и дискомфорту. Некоторые пациенты могут испытывать нарушения работы ЖКТ, такие как тошнота, рвота или диарея. В редких случаях дезлоратадин может вызывать увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардию).

Не выявлено клинически значимых взаимодействий при совместном применении дезлоратадина с такими препаратами как азитромицин, кетоконазол, эритромицин, флуоксетин и циметидин.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Однако в ходе послерегистрационного наблюдения были зафиксированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения у некоторых людей, принимавших данный ЛП, в связи с чем рекомендуется применять его одновременно с алкоголем с крайней осторожностью.

Таким образом, дезлоратадин как селективный антагонист — блокатор гистаминовых H1-рецепторов — демонстрирует высокую эффективность в лечении аллергических ринитов и крапивницы, обеспечивая существенное улучшение клинических симптомов у пациентов. Важно отметить его продолжительное действие и минимальное число побочных реакций при правильном применении.

Дальнейшие исследования в области клинической фармакологии дезлоратадина помогут более глубоко понять его механизмы действия, определить новые применения и уточнить стратегии безопасного и эффективного применения этого лекарственного препарата для максимальной пользы пациентов.